Цефтриаксон (Ceftriaxone) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные

При каких заболеваниях эффективно применения антибиотика Цефтриаксон

История антибактериального препарата Цефтриаксон насчитывает почти 40 лет (впервые его синтезировали специалисты швейцарской фармацевтической компании в 1978 году). За это время антибиотик приобрел без преувеличения всемирную популярность, неоднократно побивал рекорды продаж в Швейцарии и даже был занесен в известный список ВОЗ, объединяющий важнейшие медикаменты.

Современная терапия считает лекарство высокобезопасным препаратом и задействует его в борьбе с различного рода заболеваниями у взрослых, детей и беременных женщин.

Общие характеристики

Лидирующие позиции по количеству продаж антибиотик Цефтриаксон завоевывал благодаря своим удивительным свойствам: спектр его воздействия на инфекционные агенты весьма широк, а побочные эффекты при терапии отмечаются крайне редко.

Являясь типичным представителем цефалоспоринов, он содержит в структуре молекул β-лактамное кольцо, за счет которого и обеспечивается лечебный эффект: под его воздействием растущая бактерия разрушается.

Следует отметить, что, помимо указанной группы медикаментов, к бета-лактамам относят и антибиотики группы пенициллинов. Последние характеризуются сниженной устойчивостью к особым ферментам — бета-лактамазам — которые вырабатываются микроорганизмами и губительно воздействуют на лекарство. В отличие от препаратов пенициллинового ряда, Цефтриаксон остается неизменным при влиянии на него продуктов, синтезируемых патогенами.

Все цефалоспорины, являющиеся медикаментозными средствами 3-го (и выше) поколений, вводятся в организм пациента парентерально, т. е. при помощи инфузий и инъекций. Не исключение и Цефтриаксон. Кстати, этот медицинский товар не выпускается в таблетированной форме, в виде спреев, суспензий. Препараты для уколов и капельниц готовятся методом растворения мелкокристаллического порошка антибиотика в лидокаине или воде для инъекций.

Расфасовывается лекарство по флаконам, содержащим от 0,25 до двух грамм антибактериального средства в виде натриевой соли.

Фармакокинетика

Метод парентерального введения обеспечивает стопроцентную биодоступность медикамента. Инфузии позволяют добиться достижения наибольшей концентрации Цефтриаксона в крови сразу же после окончания вливаний, инъекции несколько замедляют процесс (максимальные позиции отмечаются спустя 2,5 часа).

Выделение антибиотика из организма происходит при помощи печени и почек:

Возраст пациента Количество вещества в процентах, выводимого Период полувыведения (часы)
с желчью с мочой
От 18 до 75 лет 40-50 до 65 Около 8
Младенцы, с момента рождения которых прошло менее 8 дней 30 70 Примерно 16

Патологические нарушения выделительных функций указанных органов (заболевания печени, почечная недостаточность) удлиняют период выведения лекарства незначительно.

Цефтриаксон отличается от других антибиотиков способностью проникать в высоких концентрациях в спинномозговую жидкость, что позволяет задействовать его в лечении такого недуга, как менингит.

От чего помогает Цефтриаксон?

Кроме уже упомянутого менингита, инъекции и инфузии Цефтриаксона назначаются при наличии у пациента воспалительных заболеваний, локализующихся в системе дыхания (гнойный плеврит, различные виды пневмонии, в т. ч. и абсцесс легкого), ЖКТ, мочевыводящем тракте, ЛОР-органах, суставах и костях организма.

К числу патогенных состояний, требующих применения антибиотика, относятся также болезни, передающиеся при половом акте от больного партнера к здоровому (сифилис, венерическая язва, гонорея).

Доказана эффективность Цефтриаксона при лечении:

  • холангита;
  • перитонита;
  • инфекций мягких тканей и кожных покровов;
  • бореллиоза;
  • эндокардита;
  • сальмонеллеза.

Помимо вышесказанного, специалисты медклиник назначают препарат в профилактических целях (во избежание возможного заражения после хирургических вмешательств).

С полным перечнем заболеваний можно ознакомиться в аннотации к антибиотику.

Универсальное лекарство

Использование Цефтриаксона в борьбе с таким количеством болезней обусловлено внушительным спектром действия медикамента, который активно уничтожает:

  • Анаэробные микроорганизмы (в том числе бактероиды, пептострептококки, клостридии).
  • Аэробы (грамотрицательные и грамположительные). К патогенам такого рода, восприимчивым к действию антибиотика, относятся некоторые виды стрептококков, энтеробактерий, клебсиелл, а также менингококки, морганеллы и др.

Часть штаммов инфекционных агентов из указанного списка резистентны к препаратам группы аминогликозидов, цефалоспоринов первого поколения и пенициллинов. Несмотря на это, вызываемые ими заболевания легко купируются Цефтриаксоном: микробы чувствительны к универсальному лекарству третьего поколения.

Осторожность не помешает

Прежде чем задействовать прием медикаментозного средства в схемах антибиотикотерапии, лечащие врачи обязательно уточняют наличие в анамнезе заболевшего проявлений аллергических реакций на препараты группы карбапенемов, пенициллинов и на других представителей цефалоспоринового ряда.

Такая тщательность в подходе к выбору лекарства связана с возможным развитием у больного после применения Цефтриаксона анафилаксии — резко возникающего состояния повышенной чувствительности организма, спровоцированного повторным введением аллергена.

Помимо анафилактического шока (кстати, встречающегося крайне редко), после вливаний антибиотика могут также развиться следующие осложнения:

В медицинских справочниках также описываются единичные случаи возникновения головных болей, озноба, носовых кровотечений.

Обычно антибиотик переносится пациентами достаточно легко, но полагаться на счастливый случай и заниматься самолечением при помощи Цефтриаксона не следует.

Особые указания

Использование препарата ограничивают в случае наличия у пациента:

  • индивидуальной непереносимости к антибиотикам;
  • заболеваний почек, печени.

При беременности инфузии и инъекции средства осуществляются под строгим контролем врача (особенно в первом триместре).

Назначение медикамента в период лактации предусматривает прекращение кормления грудью ребенка на время, необходимое для лечения и вывода Цефтриаксона из организма матери.

Задействование лекарства в педиатрии при обнаружении у младенца желтухи новорожденного и в терапии взрослых пациентов, страдающих возникновением заболеваний кишечника на фоне приема антибиотика, производится с соблюдением особой осторожности.

Необходимо помнить, что сочетать лечение представителем группы цефалоспоринов с приемом любых видов алкоголя запрещено: даже малые количества этанола могут привести к летальному исходу.

Передозировка активного вещества проявляется судорогами, устраняется симптоматически.

Способы применения

Как и любой медицинский товар, Цефтриаксон следует использовать согласно рекомендациям, указанным в инструкции по применению.

С особенностями дозирования можно ознакомиться в нижеследующей таблице.

Средняя длительность антибиотикотерапии составляет от 4 суток до 2 недель.

Задействование препарата в частных случаях

Специалисты клиник также практикуют использование Цефтриаксона по особым схемам, а именно:

  1. Однократно в количестве тысячи миллиграмм — в качестве профилактики воспалительных процессов в дооперационный период.
  2. Разовое применение 250 мг лекарства (инъекционный метод) для борьбы с гонореей.
  3. Единовременное введение препарата из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки (максимально — 4 грамма) в случае обнаружения симптомов бактериального менингита. Снижение дозы осуществляется после проведения лабораторных исследований, выделения и определения чувствительности инфекционного агента.
  4. Двукратные инъекции по 500-1000 мг на протяжении 7 дней для купирования симптомов гайморита.
  5. 20-дневный курс Цефтриаксона в количестве до 2 грамм в сутки при нейросифилисе (незапущенные формы заболевания). Здесь уместно будет отметить, что принципы излечения данной болезни разнятся: срок терапии первичного вида — 10 дней, вторичного — 3 недели; поздние стадии пресекаются путем двухэтапного введения лекарственного препарата с интервалом в 14 суток.

Перед использованием антибиотика обычно проводят скарификационную пробу — при помощи специального инструмента предплечье больного слегка оцарапывают и смазывают раствором Цефтриаксона. Препарат задействуется в случае отсутствия проявлений аллергии — отеков и покраснений.

Правила подготовки лекарства и методы его введения
Все инъекционные растворы готовятся только медицинскими работниками в условиях стационара, непосредственно перед использованием.

Для внутримышечных уколов 1000 мг Цефтриаксона разводят в однопроцентном растворе лидокаина, объем которого — 3,5 миллилитра. Полученный препарат вводится глубоко в ткани ягодичных мышц. Если в качестве растворителя применяется стерильная вода, то лечебные манипуляции могут вызывать очень болезненные ощущения.

Внутривенную инъекцию подготавливают путем растворения 1 грамма антибиотика в 10 миллилитрах стерильной воды. Длительность процедуры вливания — не менее 2 минут. Сокращение указанного времени приводит к возникновению флебитов.

Для инфузий микрокристаллический порошок медикамента в количестве 2 г разводится в 40 миллилитрах фруктозы или декстрозы (5% растворы), хлориде натрия (0,9% р-р). Капельное вливание должно осуществляться как минимум в течение получаса.

В некоторых случаях (например, при индивидуальной непереносимости больным лидокаина) для растворения Цефтриаксона используется новокаин (5 миллилитров на 1000 мг активного вещества). Широко этот метод приготовления лечебного препарата не применяется, так как данное местноанестезирующее средство снижает активность медикаментов цефалоспоринового ряда.

Читайте также:  Разбираемся, почему нет чувства насыщения после

Взаимодействие с медикаментозными средствами, аналоги

Цефтриаксон характеризуется фармацевтической несовместимостью с иными антибактериальными и антимикробными лекарствами, т. е. смешивать его в одном шприце с прочими препаратами запрещено.

Задействование НПВП при терапии описываемым антибиотиком увеличивает риск возникновения кровотечений, а использование «петлевых» диуретиков — нефротоксического эффекта.

Путем лабораторных исследований официально доказано усиление влияния Цефтриаксона в комбинациях с аминогликозидами. Такие сочетания обычно применяются при обнаружении у больного развития тяжелого заболевания, угрожающего жизни.

Антибиотик является компонентом многих известных медикаментов, в числе которых:

  • Мегион;
  • Лонгацеф;
  • Цефсон;
  • Роцефин;
  • Биотраксон;
  • Цефтриабол.

К сожалению, большинство эквивалентных препаратов являются дорогостоящими лекарствами.

Условия хранения

Как и любое медикаментозное средство, Цефтриаксон необходимо беречь от яркого света и температурных перепадов. Оптимальными условиями для сохранения всех лечебных свойств препарата являются:

  • комнатная температура (но не выше 25 градусов тепла);
  • отсутствие повышенного уровня влажности.

Применять Цефтриаксон с истекшим сроком годности воспрещается.

Антибиотик Цефтриаксон: инструкция для взрослых и детей

Ceftriaxone — антибиотик широкой сферы применения. От чего помогает: от сальмонелеза, от сепсиса, различных инфекций и так далее. Согласно инструкции Цефтриаксона применение лекарства допустимо в терапии как взрослых, так и детей. Уколы ставят внутримышечно или в вену. Дозировка определяется согласно возрасту и клинической картине. Цефтриаксон в таблетках не производится, а поставляется как порошок. Применение уколов Цефтриаксона сопряжено с необходимостью расчета того, как развести Цефтриаксон лидокаином, как разводить водой для инъекций. Цена – 16-45 рублей. Аналоги – Цефазолин, Цефотаксим, Супракс, Цефалексин и ряд других наименований.

  • Основные сведения
    • Внимание!
  • Цефтриаксон: когда он нужен?
    • Сифилис
    • Ангины и гайморит
  • Ограничения
  • Последствия применения Цефтриаксона
  • Схема лечения
  • Разведение
  • Ветеринария
  • Аналоги
    • Инъекции
    • Таблетки и капсулы
    • Суспензии
  • Отзывы пациентов

Основные сведения

Цефтриаксон — антибиотик 3-его поколения, что способен препятствовать синтезу пептидогликана бактериальных клеточных стенок. Внешне это мелкокристаллическое порошкообразное средство. Цвет состава – белый или с желтым оттенком. Во флаконах размещают по 0,25 г, 0,5 г, 1 г или 2 г. Из химсостава получают раствор для уколов либо применяют для инфузионной терапии.

Важно! Ceftriaxone – рецептурный препарат, и пользуются им в стационарных условиях.

Соединение на 83-96% связывается с белками крови. Наибольшая концентрация обнаруживается к окончанию введения состава при вливаниях в вену и спустя 2-3 часа при внутримышечных.

Внимание!

Данный препарат не совмещают с прочими противомикробными медикаментами. Ceftriaxone отрицательно сказывается на микрофлоре кишечника, мешает выработке витамина К. Соответственно одновременный прием с соединениями, понижающими агрегацию тромбоцитов, может быть чреват кровотечениями. Также препарат усиливает эффект от приема антикоагулянтов. Если в терапии одновременно используются петлевые диуретики, возможно развитие нефротоксичности.

Важно! К Цефтриаксону нет антидота, а последствиями передозировки станут судороги и перевозбуждение ЦНС.

Если человек на гемодиализе, в анамнезе заболевания печени или почек, необходимо отслеживать плазменную концентрацию Ceftriaxone.

При пролонгированном курсе смотрят анализы крови в части показателей функционала печени и почек. Если наблюдается изменение баланса жидкости и электролитов, при артериальной гипертензии, отслеживают натрий.

Иногда УЗИ желчного пузыря демонстрируют незначительные затемнения. Это говорит о наличии осадка, что проходит по окончании курса самостоятельно.

Ослабленным людям иногда желательно одновременно назначать витамин К. Цефтриаксон не влияет на качество нервно-мышечной проводимости.

Важно! Употребление алкогольных напитков при прохождении курса лечения антибиотиком недопустим виду возможности возникновения симптомов, типичных для сильного отравления. Не исключен летальный исход.

Цефтриаксон: когда он нужен?

Цефтриаксон пользуют при терапии инфекций брюшной полости. Он полезен при инфицировании ЛОР-органов и дыхательных путей. Средство хорошо при инфекционном поражении мягких, костной и суставных тканей, кожных покровов. Антибиотик полезен при борьбе с инфекциями мочеполовой системы.

Если диагностированы бактериальный эндокардит или менингит, также пропишут Цефтриаксон. Сифилис и шанкроид лечат этим же средством. Еще оно помогает при клещевом боррелиозе, неосложненной гонорее. Ceftriaxone поможет и при сальмонеллезе, и при сальмонеллоносительстве, и при брюшном тифе.

Цефтриаксон пользуется как профилактика при хирургических вмешательствах.

Сифилис

Борьба с сифилисом при любой его форме основана на средствах, разработанных на базе пенициллина. Однако иногда такое лечение бывает неэффективным. Например, от пенициллиновой группы приходится отказываться ввиду наличия аллергии на Penicillium.

Если провокатором выступила Treponema pallidum, то лучше пользоваться именно Цефтриаксоном, поскольку он отличается повышенной трепонемоцидной активностью, что особенно заметно при внутримышечном способе введения лекарства.

Ceftriaxone хорошо показал себя как при ранних стадиях заболевания, так и в застарелых случаях, когда развился нейросифилис, при вторичном или скрытом сифилисе.

Тактика излечения выбирается согласно тяжести состояния. Это 1 доза в сутки в течение:

  • 5 дней – для профилактики;
  • 10 дней — при первичном Syphilis;
  • 21 дня — при раннем скрытом или вторичном;
  • 20 дней — по 1-2 г вещества при незапущенном нейросифилисе;
  • 21 дня — с последующим 14-тидневным перерывом и повтором курса в 10 дней при запущенном нейросифилисе.

Ангины и гайморит

Цефтриаксон, хотя и нужен при борьбе за здоровье носоглотки, почти не пользуют при ангинах и гайморите, особенно когда лечат детей. Лекарство выписывают, когда ангина осложнена гноем, серьезными воспалениями.

При гайморите состав традиционно прописывают одновременно с муколитиками, сосудосуживающими и тому подобным.

В описанных состояниях состав вводят посредством капельницы либо внутримышечно. Чаще пользуются последним способом. Дозировка – 0,5-1 г каждые 24 часа в течение хотя бы 1 недели.

Ограничения

Абсолютным противопоказанием к назначению Ceftriaxone является аллергия на антибиотики цефалоспориновой группы, на иные составляющие препарата.

Также медикамент не дают:

  • новорожденным при гипербилирубинемии;
  • недоношенным деткам;
  • беременным — в исключительных случаях. Категорически запрещен прием в 1 триместре;
  • кормящим матерям. Если и назначают этот медикамент, ребенка переводят на искусственное вскармливание;
  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при энтерите;
  • язвенном или иных колитах.

Последствия применения Цефтриаксона

Прием Цефтриаксона иногда провоцирует разнообразные аллергические реакции. Были жалобы на головную боль и головокружение. Отмечались олигулия и нарушение функционирования ЖКТ. Могут возникать проблемы с кроветворением.

При вводе препарата через вену допустимо воспаление ее стенки, болезненность по ее ходу. Если практикуется внутримышечный способ доставки препарата, допускается боль в области прокола.

Важно! Прием Цефтриаксона изредка становится причиной изменения данных лабораторных исследований.

Схема лечения

Обычно порошок перемешивают с обезболивающим прямо перед вводом. Готовая взвесь может храниться до 6 часов. Уколы ставятся в вены или в мышечную ткань.

Дневная доза для тех, кто старше 12 лет или, если ребенок весит свыше 50 кг, – 1-2 г. При осложненных состояниях дают до 5 г. Состав вводят однократно. Можно давать и дважды за сутки с 12-тичасовым перерывом, но тогда необходимый объем делят пополам. Перед оперативными вмешательствами для профилактики за 0,5-1,5 часа до вскрытия вводят 1-2 г антибиотика.

Детям в возрасте менее 14 дней медикамент дают 1 раз в день. Доза вычисляется как 20-50 мг на 1 кг. Ребятам возрастом до 12 лет прописывают дозировку, учитывая массу, но считают исходя из 20-75 мг на каждый килограмм.

Если выписанный объем больше 50 мг на кг, то средство подают в вену за 30-40 минут.

Продолжительность курса обуславливается заболеванием, а также особенностями клинической картины. Кому-то для лечения достаточно 4 дней, кому-то нужно 2 недели.

Разведение

Антибиотик готовят на воде для инъекций либо на Лидокаине (1% или 2%). При водном растворе манипуляции будут очень чувствительны. Воду берут как заменитель при аллергии на Лидокаин, а также для внутривенных вливаний.

Новокаин плохо влияет на активность Цефтриаксона. Если использовать этот разбавитель, то на 1 г состава набирают 5 мл обезболивающего. Если жидкости будет меньше, то кристаллы растворятся частично и забьют иглу.

Для внутримышечных уколов 1% Лидокаин берут исходя из пропорции:

  • 2 мл обезболивающего на 0,25 г или на 0,5 г вещества;
  • 3,6 мл разбавителя на 1 г продукта.

Это обезболивающее для ввода в вену не используется. Если брать 2% Лидокаин, то на 1 г антибиотика потребуется по 1,8 мл обезболивающего и воды для инъекций. Если Цефтриаксона нужно 0,25 г, то достаточно 0,9 мл указанного раствора.

Следует знать! В педиатрии смесь с Новокаином почти не ставят, поскольку возможен анафилактический шок. Обезболивание Лидокаином у детей может довести до судорог и дисфункции сердечной мышцы. Потому для маленьких больных раствор чаще получают на воде для инъекций.

Если медикамент нужно ввести в вену, то 1 г размешивают в 10 мл стерильной дистиллированной воды. Манипуляция длительная – шприц растягивают на 2-4 минуты.

Читайте также:  Трахея - Дыхательная система - Организм

Для капельниц 2 г Цефтриаксона перемешивают с 40 мл декстрозы (5% или 10%), NaCl (0,9%) либо фруктозы (5%). Процедура продлевается до 30 минут.

Ветеринария

Для домашних животных объем рассчитывается пропорционально массе. Обычно берут 30-50 мг на 1 кг.

Для небольших животных обычно покупают ампулы по 0,5 г. На такой объем нужно или 2 мл однопроцентного Лидокаина, или 1 мл двухпроцентного Лидокаина и столько же воды для инъекций. Жидкость вводят либо в мышечную ткань, либо под кожу.

Собакам готовят по 1 г. Смесь делают из 2 мл Лидокаина 2% и аналогичного объема воды для инъекций.

Важно! Если медикамент необходимо ввести в вену, то используется катетер, а для растворения берут стерильную дистиллированную воду.

Аналоги

Инъекции

Цефазолин

Цефазолин – это цефалоспориновый антибиотик 1-ого поколения. Реализуется в порошковом виде. Отличается выраженным антибактериальным воздействием. Период полувыведения – порядка 1,5 часов. 85% полученного объема взаимодействует с белками крови.

Данное лекарство используют в терапии Syphilis и гонореи, при воспалении простаты, инфекциях почек и мочевого пузыря. Цефазолин ставят по 2-4 раза в день. Для взрослых для 1 укола требуется 1 г вещества на 1 кг массы, для детей – 20-40 мг.

Если Цефазолин брать в профилактических целях при хирургических манипуляциях, то применяется схема:

  • 1 г дают за 30 минут до вмешательства;
  • 0,5-1 г – во время работы;
  • 0,5-1 г — каждые 6-8 часов в первые сутки.

В такой ситуации общая масса полученного соединения не может превышать 6 г.

Осторожно! Дозировка Цефазолина при почечной или печеночной недостаточности корректируется в сторону уменьшения.

Стоимость – 35-40 рублей.

Цефотаксим

Цефотаксим вводится в мышцу. Связь с белками крови обеспечивается примерно на 40%. Около половины полученного медикамента выходит с уриной в неизменном состоянии. Им пользуются в терапии тех же случаев, что и Цефазолин, а также при менингитах, перитоните, сепсисе, болезни Лайма.

Этот состав подавляет выработку витамина К, что при сочетании с препаратами, уменьшающими агрегацию тромбоцитов, иногда провоцирует кровотечения.

Если вес больше 50 кг дают 1-2 г Цефотаксима 2-6 раз за 1 сутки. Если меньше 50 кг, то дозу определяют исходя из 50-180 мкг на 1 кг.

Цена – 23,2-960 рублей.

Таблетки и капсулы

Супракс

Основной элемент Супракса – цефексим. С белками крови объединяется примерно на 70%. При аллергии на пенициллин бывает аналогичная реакция на цефексим.

Важно! Безопасность препарата в отношении недоношенных и новорожденных малышей не установлена.

Супракс полезен в борьбе с инфекционно-воспалительными заболеваниями, например, с циститами, уретритом, неосложненной гонореей, фарингитом, синуситом, средним отитом, бронхитом.

Курс длится 7-10 дней. Лекарство принимают 1 раз за день по 400 мг.

Супракс реализуется по 549-808 рублей. Также производится как суспензия.

Цефелаксин

1 таблетка или капсула Цефелаксина содержит 500 мг активного компонента. Состав хорош против инфицирования кожи. Борется с инфекциями почек и мочевого пузыря. Цефелаксин поможет при противоинфекционной терапии ЛОР-органов и бронхолегочной системы. Он защитит от инфекции кости и суставы.

Начиная с возраста 10 лет, дают 0,25-0,5 г Цефелаксина 4 раза в день. Курс рассчитан на 7-14 дней. Если обнаружена стрептококковая инфекция, то лечат минимум 10 суток.

Суспензии

Помимо Супракса аналогом Цефтриаксона, выпускаемого в форме суспензии, является Цефалексин. Необходимая дозировка вычисляется согласно массе пациента и тяжести его состояния. Цефалексин дают 4-6 раз в сутки. Курс — 1-2 недели.

Осторожно! Цефалексин можно давать детям только после 6 месяцев.

Стоимость – 70-81 рубль.

Отзывы пациентов

Ставили уколы Цефтриаксона. Больно, но терпимо. Зато вылечился быстро. Были проблемы с кишечником. Просто пил бифидобактерии.

Николай, 55 лет, Москва

Цефтриаксон помог быстро нормализовать состояние, но уколы очень болезненные, хотя и использовали обезболивающее. После них ощущала слабость, головокружение.

Татьяна, 33 года, Ставрополь

Впервые получил Цефтриаксон при ангине. Удивился, когда сначала делали пробу на аллергическую реакцию. Сказали, что проверяли как сам антибиотик, так и разбавитель. Никаких неприятных последствий не обнаружил.

Цефтриаксон : инструкция, применение, цена

Цефтриаксон – антибиотик III поколения широкого спектра действия группы ценфалоспоринов, с эффектом продленного действия, который принимают только в виде инъекций.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата – ceftriaxone (цефтриаксон)

Вспомогательные вещества отсутствуют.

Выпускается во флаконах по 0,5–1 г цефтриаксона натриевой соли – сухого вещества, которое нужно растворять. Иногда идет в комплекте с растворителем – 10 ампул растворимого вещества.

По физическим характеристикам цефтриаксон – белый кристаллоподобный порошок, иногда желтоватого цвета.

Фармакологические свойства

Функция цефтриаксона заключается в угнетении синтеза клеточных мембран. Препарат активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он крайне устойчив к большинству b–лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он также активен против клиничных инфекций и других микроорганизмов (раздел «Показания»)

Более о его эффективности против микроорганизмов:

ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Staphylococcus aureus(метициллинчувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes(β–гемолитический, группы А), Streptococcus agalactiae(β–гемолитический, группы В), β–гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., резистентные к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Также Enterococcus faecalis, Enterococcus faeciumи Listeria monocytogenes проявляют устойчивость к цефтриаксону.

ГРАМОТРИЦАТЕЛЬНЫЕ АЭРОБЫ. Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus(главным образом A. baumanii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкагеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus(включая C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp.(другие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis(ранее назывались Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (другие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeaе, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp, (другие)*,Providentia rettgeri*, Providentia spp. (другие),Salmonella typhi, Salmonella spp. (не тифоидные),Serratiamarcescens*, Serratia spp.(другие)*, Shigella spp, Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp.(другие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β–лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования ряда плазмидо-опосредованных β–лактамаз.

ПРИМЕЧАНИЕ. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, имеющих множественную устойчивость к таким антибиотикам как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины І та ІІ поколения, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidumчувствительна к цефтриаксону in vitroи в опытах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса. За исключением клинические штаммы P. аeruginosa, устойчивые к цефтриаксону.

АНАЭРОБЫ. Bacteroides spp.(чувствительные к желчи)*, Clostridium spp. (кроме группы C. perfringens), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp.(другие), Gaffkia anaerobica(ранее назывались Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону вследствие образования β–лактамаз.

Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующие β–лактамазы (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону. Устойчивый Clostridium difficile.

Перед использованием цефтриаксона рекомендуется проверить устойчивость к его действию. Это можно сделать несколькими способами: применить диски или методом серийных разведений в питательной среде, по стандартам Национального комитета клинических лабораторных стандартов:

Метод разведения
Ингибирующая концентрация, мг/л

Метод дисков
(Диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм

Для определения чувствительности к цефтриаксона нужно использовать диски, так как in vitro доказано, что он может быть активен против некоторых микроорганизмов, на которые не действуют другие антибиотики группы.

Кроме того, чувствительность можно определять не только по стандартам НККЛС, но и по принципам DIN и ICS.

Фармакологические свойства цефтриаксона проявляют дозозависимый характер препарата.

Максимальная концентрация цефтриаксона в плазме крови достигается после болюсного приема 1 г лекарств через 2–3 часа после введения в размере 81 мг/л. В случае инфузии 1–2 г через 30 минут достигается концентрация 168,1 ± 28,2 и 256,9 ± 16,8 мг/л соответственно. Это доказывает, что болюсное введение препарата оставляет 100% биодоступности. Объем распределения цефтриаксона равняется 7–12 л, а введенные 1–2 г препарата сохраняют высокую концентрацию и эффект действия во всех тканях и жидкостях течение 24 часов.

Он связывается с альбумином, однако эта связь носит обратно пропорциональный характер – при уменьшении степени связывания увеличивается концентрация в крови: снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л.

Читайте также:  Что можно и что нельзя есть кормящим женщинам - полезные советы от VIKILAND

Препарат проникает в ткани и жидкости мозга, в том числе у детей и новорожденных – при введении дозы 50 – 100 мг/кг массы тела через 24 ч концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. Максимальная концентрация достигается через 4 ч после инъекции и составляет 18 мг/л. При этом концентрация при лечении менингитов разного типа относительно плазмы крови составляет от 17% до 4%. Цефтриаксон также свободно проникает через плаценту во время беременности. У взрослых при лечении менингита после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2 – 24 часа достигается концентрация в спинномозговой жидкости, которая намного превышает минимум необходимый для лечения.

Цефтриаксон превращается в неактивные метаболиты в кишечнике, и они свободно выводятся из организма. Клиренс цефтриаксона в плазме составляет 10 – 22 мл/мин, а почечный – 5–12 мл/мин. Выводится на 50–60% в неизмененном виде почками, а с желчью – еще 40–50%. Период полувыведения составляет 8 ч. У детей первые 8 дней жизни и после 75 лет период полувыведения больше в 2–3 раза. У новорожденных препарат на 70% выводится через почки.

В случае проблем с печенью, период полувыведения почками, а в случае проблем с почками – увеличивается период полувыведения с желчью.

Показания

Инъекции цефтриаксона используют против:

  • инфекций системы дыхания, в тч в носоглотке;
  • инфекций в брюшной полости, в тч перитонита;
  • инфекций мочевыводящих путей, болезней, вызванных инфекциями почек
  • болезней мужской и женской половой системы – венерических заболеваний, среди которых и гонорея
  • всех болезней и инфекций суставов, костей, мягких, соединительных тканей, а также ран и инфекций, которые могли попасть в них;
  • диссеминированного Боррелиоза Лайма (как II,так и III стадий)
  • инфекции, которые появляются у больных со сниженным иммунитетом
  • менингитов
  • сепсиса

Также его применяют как послеоперационную профилактику инфекций органов брюшной полости и после гинекологических операций.

Противопоказания

Раствор цефтриаксона с лидокаином запрещено вводить.

Цефтриаксон запрещено принимать при гиперчувствительности к составу, и чувствительности к другим антибиотикам группы – пенициллинам, монобактамам и карбапенемам в анамнезе.

Он запрещен к приему новорожденным до 41 недели с учетом внутриутробного развития, так как вытесняет билирубин из организма.

Младенцам от 28 недели рождения цефтриаксон запрещен в случаях:

  • диагностирования гипербилирубинемии, желтухе, гипоальбуминемии.
  • если скоро будет вводиться, или будет необходимость вводить кальцевместимые препараты.

К противопоказаниям добавляются также реакции и на лидокаин, которым растворяется цефтриаксон.

Применение при беременности и кормлении грудью

Цефтриаксон способен проникать в организм ребенка через плаценту и передается с молоком, а также попадает в мозговые ткани. Применение цефтриаксона в І триместр беременности возможен, если только польза превышает опасность. Цефтриаксон вызывает у младенцев аллергии, и влияет на уровень билирубина, поэтому необходимо взвесить, будет ли польза от антибиотика больше негативных последствий.

Способность влиять на скорость реакции

Ученые не проводили исследования по влиянию на скорость реакции, однако ввиду побочных действий от препарата, не рекомендуется использование авто и механизмов во время лечения цефтриаксоном.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон применяется с разным дозированием, в зависимости от возраста пациентов.

Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон применяется по 2 г в сутки за один прием. В случае тяжелого состояния могут назначать до 4 г цефтриаксона в сутки.

Для детей от 15 дней до 12 лет цефтриаксон назначается в расчете 20–80 мг/кг. Причем для детей, у которых вес тела более 50 кг, применяется дозирования из расчета на взрослого. Внутривенную диффузию проводить не менее 30 мин 50 мг/кг

Доза цефтриаксона для детей до 15 дней составляет 20–50 мг/кг, и вводится раз в сутки.

Для лиц пожилого возраста применяется такие же дозы, как и для взрослых.

Срок применения цефтриаксона заключается в необходимости лечения болезни.

Есть несколько условий дозировки цефтриаксона в особых случаях.

Для лечения менингита детям до 12 лет следует принимать 100 мк/кг однократно. Но в то же время суточная доза не может быть больше 4 г.

Лечение Бериллиоза Лайма производится из расчета 50 мк/кг, но до 2 г в сутки. Лечение проходит две недели.

Гонорею начинают лечить с дозировкой цефтриаксона 250 мг внутримышечно одним уколом в сутки.

Для профилактики появления инфекций во время операций в брюшной полости, можно вводить 1–2 г цефтриаксона за 30–40 мин до начала операции и применять вместе с ним 5–нитроимидазол.

Иногда для лечения отдельных инфекций, например, Pseudomonas aeruginosa, предполагается также применение аминогликозидов, однако, прием цефтриаксона ни в коем случае не должен совпадать по отрезкам времени с другим препаратом.

В случае нарушения функционирования печени, если диагностируются также проблемы с почками, необходимо снизить дозировку цефтриаксона. Его доза не должна превышать 2 г в сутки. Необходимости снижать дозу нету, если не возникают проблемы с почками.

Для внутривенной инъекции растворяют 1 г цефтриаксона в 10 г воды для инъекций, и вводят очень медленно (2–4 мин).

Болюсные инъекции в большие мышцы проводят в виде раствора, для которого применяют лидокаин. Раствор делают из 1 г цефтриаксона и 3,5 мл однопроцентного раствора лидокаина.

Раствор для диффузного введения готовят из 2 г цефтриаксона и 40 мл следующих веществ: 0,9% хлорид натрия, или раствор 0,45% хлорид натрия + 2,5% глюкоза, 5–10% раствор глюкозы, раствор 6% декстрана глюкозы 5 %, 6–10% гидроксиэтилкрахмала и просто воды для инъекций.

Запрещено разведение цефтриаксона в растворах, содержащих кальций, а также запрещено введение в один отрезок времени вместе с препаратами, содержащими кальций.

Взаимодействие с препаратами

Есть ряд препаратов, которые влияют на эффект цефтриаксона в случае одновременного использования:

  • кальцесодержащие растворители (например, раствор Рингера и раствор Гартмана) запрещено использовать вместе с антибиотиком цефтриаксоном.
  • цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов, и их влияние на почки.
  • Во время применения нестероидных противовоспалительных препаратов и антагонистов витамина К увеличивается риск кровотечения.
  • применение цефтриаксона вместе с антикоагулянтами повышает риск кровотечения.
  • если цефтриаксон принимать вместе с бактериостатическими антибиотиками, его эффективность уменьшается.
  • одновременное использование с петлевыми диуретиками увеличивает нефротоксичность.
  • цефтриаксон уменьшает эффективность действия гормональных контрацептивов.
  • применение b–лактамных антибиотиков вместе с цефтриаксоном вызывает перекрестную аллергическую реацию.
  • реакция с этанолом похожа на реакцию с дисульфирамом. Одновременное применение с цефтриаксоном может привести к кровотечениям.
  • уменьшается эффективность вакцин против тифа, но только против штамма ослабленого Ty21.

Кроме того, цефтриаксон полностью несовместим с такими препаратами, как амсакрин, ванкомицин, флуконазол, лабеталол.

Во время лечения может возникнуть колит, для его лечения нужно прекратить цефтриаксон и назначить препараты против Clostridium difficile. Средства, подавляющие перистальтику применять не следует.

Передозировка

Для цефтриаксона передозировки проявляется, как и для большинства других антибиотиков. Возможны тошнота, рвота, желудочно-кишечные реакции, начиная с диареи, реакции печени, тромбоцитопеции, потери слуха, потери сознания, стоматита, лейкопении к острой гемолитической анемии, почечной недостаточности, потери ориентации, потери слуха, анорексия.

Лечение – симптоматическое, отдельной вакцины не существует. Проведение перитонеального диализа и гемодиализа не имеет смысла.

Побочные эффекты

У цефтриаксона зафиксированы такие побочные действия:

  • вертиго;
  • отеки дыхательных путей;
  • нарушение дыхания;
  • бронхоспазм;
  • диарея;
  • тошнота;
  • стоматит;
  • рвота;
  • глоссит;
  • панкреатит;
  • колит;
  • увеличение АСТ, АЛТ, показателей щелочной фосфатазы в крови;
  • ядерная желтуха;
  • нарушения работы желчного пузыря;
  • оборотный холелитиаз у детей;
  • преципитат в почках;
  • олигурия;
  • гематурия;
  • острая головная боль;
  • судороги;
  • головокружение;
  • нейтропения;
  • гранулоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • нарушение свертываемости крови;
  • тромбоцитопения;
  • анемия;
  • отек;
  • анафилактический шок;
  • аллергические кожные реакции;
  • эритема;
  • зуд;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • суперинфекции в различных локализациях;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • различные раздражения в месте введения;
  • микоз половых путей;
  • острый генерализованный экзематозный пустулез;

Также при использовании цефтриаксона для лечения, наблюдается повышение показателя креатинина в крови, не исключен ошибочный анализ глюкозы в моче, возможно ложноположительный тест Кумбса. Для новорожденных детей до 28 дней, наблюдались тяжелые последствия одновременного применения цефтриаксона и препаратов с кальцием.

Преципитаты формируются в желчном пузыре, и могут быть как бессимптомными, так и сопровождаться нарушением работы пузыря и болевым синдромом.

Обезвоживание, постельный режим или небольшая подвижность вызывают различные осложнения для детей, принимавших цефтриаксон, в том числе в повышенной дозе.

Условия хранения

Цефтриаксон необходимо хранить в течение 3 лет в темном месте, недоступном для детей.

Ссылка на основную публикацию
Цены на МРТ и КТ в Гатчине — центры, отзывы, акции, дешево, телефоны
Компьютерная томография Компьютерная томография (КТ) – это метод исследования организма человека, основанный на использовании рентгеновских волн с минимальной лучевой нагрузкой,...
Хронический панкреатит код по МКБ-10
Другие болезни поджелудочной железы (K86) Исключены: кистофиброз поджелудочной железы (E84.-) опухоль из островковых клеток поджелудочной железы (D13.7) панкреатическая стеаторея (K90.3)...
Хронический половой герпес методы лечения
Герпес Что такое герпетическая инфекция? Генитальный герпес – инфекция, передаваемая половым путем (ИППП). Вызывает заболевание вирус простого герпеса 1 или...
Цены на пирсинг, стоимость проколов
Где можно сделать пирсинг в Москве? Найдена информация о 100 подходящих студиях татуировки. Пирсинг - цены и отзывы. Сравнительная таблица...
Adblock detector