Цезолин инструкция по применению, аналоги МедВизор

ЦЕЗОЛИН

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕЗОЛИН (CEZOLIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: cefazolin; (6R-транс)-3-[[5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил-8-оксо-7[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа- 1 -азабицикло [4.2.0]-окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли);

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого цвета или почти белого цвета;

Состав: 1 флакон содержит цефазолина натрия эквивалентно цефазолина 1000 мг.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. b-лактамные антибиотики.

Код АТС J01DA04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик i поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма, имеющий широкий спектр действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, продуцирующих и непродукуючих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, b-гемолитических стрептококков группы А), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Treponema spp., Leptospira spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Не эффективен в отношении Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), индолположительных штаммов Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Providencia rettgeri, Serratia, Mima, Herellea spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации в крови при внутримышечном введении в дозе 1 г на 1 час. Максимальная концентрация – 64 мкг/мл. После внутривенного введения максимальная концентрация достигается в конце инфузии. После внутривенного введения 1 г максимальная концентрация – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути. Проникает через плацентарный барьер, в среднее ухо, в легкие, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,8 ч, при внутривенном введении – 2 ч, при нарушении функции почек – 20 — 40 час.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60 — 90 %, через 24 ч – 70 — 95 %. После внутримышечного введения в дозе 1 г максимальная концентрация в моче составляет 4 мг/мл.

Показания для применения. Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред — и послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore разводят в 4 — 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 — 5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (1 г) разводят в 100 — 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение производят в течение 20 — 30 мин (скорость введения – 60 — 80 капель в минуту).

Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25 — 0,5 г каждые 8 часов.

При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0,5 — 1 г каждые 12 часов.

При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5 — 1 г каждые 6 — 8 часов.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная доза) с интервалом между введениями 6 — 8 часов.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 25 — 50 мг/кг массы тела (за 3 — 4 приема), при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг (максимальная доза).

Средняя продолжительность лечения составляет 7 — 10 дней.

Читайте также:  Бура в глицерине инструкция по применению при молочнице и других болезнях

Детям ежедневная доза составляет 25 — 50 мг/кг массы тела, разделенную на 3 — 4 приема и эффективна при тяжелых и умеренных заболеваниях. Дозу можно увеличить до 100 мг/кг массы тела при тяжелых заболеваниях.

У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 70 до 40 мл/мин) применяется 60 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У пациентов с клиренсом креатинина от 40 до 20 мл/мин применяется 25 % от ежедневной дозы каждые 12 часов. У детей с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 20 до 5 мл/мин.) применяют 10 % от ежедневной дозы каждые 24 часа. Все эти дозы применяют от начальной дозы.

При назначении препарата с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Пациенты с клиренсом креатинина 50 — 30 мл/мин. Могут применять обычные дозы, но с интервалом введения не менее 8 часов. С клиренсом креатиинину 30 — 10 мл/мин – следует применять половину дозы с интервалом введения 12 ч, менее 10 мл/мин – половину дозы с интервалом введения 18 — 24 час.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, затем последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.

Цезолин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Каждый флакон содержит цефазолин натрия (USP) в количестве, эквивалентном 0,5 г или 1 г цефазолина (USP).

Описание

Один флакон содержит цефазолина 0,5 г или 1,0 г в виде цефазолина натриевой соли.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1 000 мг, соответственно — 2 и 1 ч; Максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения TCmax — в конце инфузии, после в/в введения 1 000 мг Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (Т½) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т½ — 20–40 ч.

Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. Cmax в моче 1 000 мкг/мл и 4 000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1 000 мг, соответственно.

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов; эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея и др. заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают.

Не назначают новорождённым (до 1 месяца).

С осторожностью

Почечная/печёночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

Средняя суточная доза для взрослых — 1 г; кратность введения — 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г, кратность введения может быть увеличена до 3–4 раз в сутки.

Средняя продолжительность лечения Цезолином составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — 1 г за 30 мин до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 6-8 ч в течение суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54–35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3–1,6 мг% — можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34–11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ средней дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Читайте также:  Чем опасны глисты у щенков, к чему приводит наличие глистов у щенков

Средняя суточная доза для детей — 20–50 мг/кг; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.

Приготовление растворов.

Для внутримышечного введения препарат растворяют в 2–3 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0,25–0,5 % растворе новокаина и вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы; инфузию проводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в минуту).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин.

Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения порошка.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатитечекая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Пробенецид нарушает экскрецию цефазолина.

Одновременное назначение с этанолом может вызывать дисульфирам-подобные реакции.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины и карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Хранение

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Цезолин

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Читайте также:  Аналоги Полисорба — список дешевых заменителей препарата

Показания

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Побочные действия

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

Применение и дозировка

В/м, в/в (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых – 1-4 г; кратность введения – 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г – во время операции и по 0.5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями КК: при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям 1 мес и старше – 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г – в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора декстрозы, 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Перед использованием препарата раствор в пластиковых контейнерах размораживают при комнатной температуре (нагревание не допускается) и перемешивают. Если обнаружены нерастворенные частицы или произошла разгерметизация контейнера, раствор использовать нельзя.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.

При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град.С) или 48 ч – при комнатной температуре.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Ссылка на основную публикацию
Хронический панкреатит код по МКБ-10
Другие болезни поджелудочной железы (K86) Исключены: кистофиброз поджелудочной железы (E84.-) опухоль из островковых клеток поджелудочной железы (D13.7) панкреатическая стеаторея (K90.3)...
Хондроксид уколы инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
Хондроитин сульфат - отзывы, инструкция по применению, аналоги и цены Отзывы врачей - Хондроитин сульфат Замечательный эффект,если еще добавить применение...
Хондромаляция надколенника Спорт-Мед
Боль по передней поверхности колена Боль по передней поверхности колена. Артроз, хондромаляция надколенника Хондромаляция надколенники и пателлофеморальный артроз — это...
Хронический половой герпес методы лечения
Герпес Что такое герпетическая инфекция? Генитальный герпес – инфекция, передаваемая половым путем (ИППП). Вызывает заболевание вирус простого герпеса 1 или...
Adblock detector