Симдакс купить в Москве, цены в аптеках

Симдакс : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 2,5 мг/мл 5 мл

Состав

1 мл концентрата содержит

активное вещество — левосимендан 2,5 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кислота лимонная безводная, этанол безводный.

Описание

Прозрачный раствор от желтого, оранжево-желтого до оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотонические средства негликозидного происхождения.

Прочие кардиотонические средства.

Код АТХ С01С Х08

Фармакологические свойства

В диапазоне терапевтических доз 0,05-0,2 мкг/кг/мин характеризуется линейной фармакокинетикой.

Максимальная концентрация (Cmax) левосимендана в плазме крови достигается примерно через 2 дня после прекращения введения препарата. Объем распределения (Vss) составляет около 0.2 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 97-98%. Связывание с белками активного метаболита составляет 40%.

Левосимендан практически полностью метаболизируется. Первичный метаболизм левосимендана осуществляется путем конъюгации с циклическим или N-ацетилированным цистеинилглицином и цистеиновыми конъюгатами. Около 5% введеной дозы метаболизируется в тонкой кишке путем восстановления до аминофенилпиридазинона, который после реабсорбции метаболизируется при участии N-ацетилтрансферазы до активного метаболита. Степень ацетилирования генетически детерминирована.

Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг. Период полувыведения (T1/2) около 1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов: с мочой — 54%, с калом — 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененном виде.

Период полувыведения (T1/2) метаболитов составляет около 75-80 ч.

Активные метаболиты подлежат конъюгации или почечной фильтрации, и выводятся преимущественно с мочой.

Симдакс повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Симдакс повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Симдакс является селективным ингибитором фосфодиэстеразы — III in vitro.

Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.

Симдакс активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.

Симдакс увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Симдакс значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.

Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение систолического и диастолического давления, давления в легочно-капиллярной сети, давление в правом предсердии и периферическое сосудистое сопротивление.

Показания к применению

— краткосрочное лечение остро декомпенсированной хронической

сердечной недостаточности тяжелой степени при неэффективности

традиционной терапии, и при состояниях, когда необходима инотропная

Способ применения и дозы

Доза и продолжительность лечения должны определяться индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и ответом на лечение.

Лечение необходимо начинать с дозы насыщения 6-12 мкг/кг, которая вводится на протяжении не менее 10 минут с последующим беспрерывным введением со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Снижение дозы насыщения до 6 мкг/кг рекомендовано пациентам с сопутствующей внутривенной терапией сосудорасширяющими и/или инотропными средствами в начале инфузий. Клинически выраженная реакция пациента на лечение оценивается при введении дозы насыщения или в течение 30 — 60 минут с момента коррекции дозы.

Если у пациента при введении препарата развилась гипотензия, тахикардия, то скорость, с которой вводится раствор, можно уменьшить до 0.05 мкг/кг/мин или прекратить введение. Если начальная доза хорошо переносится и необходимо усилить гемодинамический эффект, скорость введения можно увеличить до 0.2 мкг/кг/мин. Рекомендуемая продолжительность введения при остро декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 часа. После прекращения введения препарата не наблюдалось никаких признаков развития привыкания или феномена обратного эффекта. Гемодинамические эффекты сохраняются по меньшей мере 24 часа и могут наблюдаться до 9 дней после прекращения инфузии.

Чтобы приготовить раствор для инфузии в концентрации 0,05 мг/мл, смешивают 10 мл концентрата с 500 мл 5 % раствора глюкозы.

В таблице 1 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 0,05 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела пациента, кг

Доза насыщения вводится не менее 10 минут со скоростью (мл/час)

Скорость поддерживающей инфузии (мл/час)

Чтобы приготовить раствор для инфузии в концентрации 0,025 мг/мл, смешивают 5 мл концентрата с 500 мл 5 % раствора глюкозы.

В таблице 2 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 0,025 мг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела пациента, кг

Доза насыщения вводится не менее 10 минут со скоростью (мл/час)

Скорость поддерживающей инфузии (мл/час)

Побочные действия

— тошнота, рвота, запор, диарея

— тахикардия, экстрасистолы, фибрилляция предсердий, желудочковая

экстрасистолия, сердечная недостаточность, ишемия миокарда

— снижение уровня гемоглобина

Противопоказания

— гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата

— тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Лекарственные взаимодействия

Симдакс следует применять с осторожностью одновременно с другими внутривенными вазоактивными препаратами, из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии. Исследования in vitro показали, что Симдакс вызывает взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450 (CYP) из-за его низкой афинности к разным CYP — изоформам.

Выведение активного метаболита не было окончательно оценено. Возможное взаимодействие может привести к четкому и продленному эффекту на сердечный ритм. Длительность этого эффекта может быть дольше, чем 7 — 9 дней, что обычно наблюдается после инфузии препарата Симдакс.

Симдакс можно без потери эффективности вводить пациентам, которые принимают β-адреноблокаторы и дигоксин.

Читайте также:  Рентгенограммы органов грудной клетки Часть 1

Особые указания

Симдакс предназначен для применения только в специализированных медицинских учреждениях. Его можно применять в больницах, где есть необходимое оборудование для контроля и оценки состояния пациента, а также, если есть опыт применения инотропных средств.

Симдакс предназначен для введения в центральные и периферические вены. Как и все парентеральные лекарственные средства, необходимо тщательно осматривать разведённый раствор до введения на наличие твёрдых частиц и изменение цвета.

Приготовленный раствор можно хранить в течение 24 часов при температуре не выше 25°С. С микробиологической точки зрения раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления.

Начальный гемодинамический эффект Симдакса может вызвать снижение систолического и диастолического давления, следовательно, Симдакс следует применять с осторожностью пациентам с низким уровнем систолического и диастоличесого давления или с риском возникновения эпизодов гипотензии. Если наблюдаются чрезмерные изменения показателей артериального давления или сердечного ритма, необходимо уменьшить скорость инфузий или прекратить ее.

Рекомендуется неинвазивный контроль уровня артериального давления, ЧСС (числа сердечных сокращений), мониторинг ЭКГ, контроль диуреза по меньшей мере, на протяжении 4-5 дней после прекращения инфузий или до тех пор, пока не настанет клиническая стабилизация пациента. У пациентов с легкой или средней степенью тяжести печёночной или почечной недостаточности мониторинг рекомендуется проводить на протяжении не менее 5 дней.

Необходимо с осторожностью назначать Симдакс пациентам с почечной или печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести.

Пациенты с продолжительной желудочковой тахикардией. непродолжительной тахикардией, которая не связана с реперфузией, или опасной для жизни аритмией, до начала введения препарата должны быть пролечены по поводу аритмии. Симдакс необходимо применять с осторожностью и под тщательным ЭКГ — мониторингом пациентам с коронарной ишемией, удлиненным интервалом QT независимо от этиологии, или в том случае, если препарат вводится одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Перед применением Симдакса следует купировать аритмию и стабилизировать клиническое состояние пациентов с постоянной формой желудочковой тахикардии, пароксизмальной тахикардией, не связанной с реперфузией или угрожающими жизни формами аритмии.

Использование Симдакс при кардиогенном шоке не изучено.

Нет данных о применении Симдакса при следующих нарушениях: рестриктивная кардиомиопатия. гипертрофическая кардиомиопатия. недостаточность митрального клапана тяжелой степени, разрыв миокарда, тампонада сердца, инфаркт правого желудочка.

Имеется лишь ограниченный опыт применения препарата в следующих случаях: острая сердечная недостаточность, обусловленная некардиальными причинами, серьезное ухудшение сердечной недостаточности после хирургической операции и тяжёлая сердечная недостаточность у пациентов, которые ожидают пересадки сердца. Поэтому необходимы специальные меры безопасности.

Применение в педиатрии

Клинический опыт применения у детей ограничен.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не нужна.

Применение у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью

Необходимо с осторожностью назначать Симдакс пациентам с нарушением функции почек и печени легкой и средней степени тяжести.

Беременность и период лактации

Препарат не должен применяться у беременных женщин, кроме случаев явной необходимости (при четких показаниях и анализе соотношения польза / риск для матери и плода).

Препарат выделяется с молоком, поэтому при применении препарата матерям следует прекратить кормление грудью

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия и тахикардия.

Лечение: продолжительный контроль ЭКГ, повторное определение сывороточных электролитов и инвазивный гемодинамический мониторинг.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата разливают в стеклянные флаконы. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 до 8°C. Не замораживать.

Инструкция по применению СИМДАКС (SIMDAX)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтого, оранжево-желтого до оранжевого цвета, прозрачный.

1 мл 1 фл.
левосимендан 2.5 мг 12.5 мг

Вспомогательные вещества: повидон, лимонная кислота безводная, этанол безводный.

5 мл — флаконы (1) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиотонический препарат, селективный ингибитор ФДЭ3. Левосимендан усиливает чувствительность сократительных белков к кальцию, связываясь с кардиотропонином С кальций-зависимым способом. Левосимендан увеличивает силу сокращений, но не нарушает вентрикулярной релаксации. Кроме того, левосимендан открывает АТФ-чувствительные калиевые каналы в гладких мышцах сосудов, таким образом стимулируя вазодилатацию системных артерий, коронарных артерий и системных вен.

Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ3 in vitro. У пациентов с сердечной недостаточностью положительное инотропное и сосудорасширяющие действие левосимендана приводят к увеличению сократительной силы миокарда и уменьшению преднагрузки и постнагрузки без побочного влияния на диастолическую функцию. Левосимендан активирует пораженный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.

Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев и у пациентов со стабильной и нестабильной сердечной недостаточностью показали дозозависимый эффект левосимендана при в/в введении в дозе насыщения (от 3 до 24 мкг/кг) и в виде непрерывной инфузии в дозе 0.05-0.2 мкг/кг. По сравнению с плацебо, левосимендан увеличивает минутный объем сердца, ударный объем, фракцию выброса, ЧСС и снижает систолическое и диастолическое давление, давление в конечных капиллярах легких, давление в правом предсердии и ОПСС.

Инфузия препарата увеличивает коронарный кровоток у пациентов в период реабилитации после хирургических операций на коронарных сосудах и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти преимущества достигаются без значительного повышения потребления кислорода миокардом. Лечение левосименданом значительно снижает содержание циркулирующего эндотелина-1 у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Это не способствует повышению содержания катехоламина в плазме крови при рекомендованных скоростях инфузии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика левосимендана является линейной в диапазоне терапевтических доз 0.05-0.2 мкг/кг/мин.

Связывание с белками плазмы, главным образом, с альбумином составляет 97-98%. V ss составляет приблизительно 0.2 л/кг. Для метаболитов OR-1855 и OR-1896 связывание с белками составляет 39% и 42% соответственно.

Левосимендан метаболизируется главным образом путем конъюгации до циклических или N-ацетилированных цистеинилглициновых и цистеиновых конъюгатов. Около 5% дозы метаболизируется в кишечнике путем восстановления до аминофенилпиридазинона (OR-1855), который после реабсорбции метаболизируется N-ацетилтрансферазой до активного метаболита OR-1896. Концентрации метаболита OR-1896 несколько выше у лиц с генетически высоким уровнем ацетилирования, по сравнению с теми, уровень ацетилирования которых ниже. Но это не имеет значения для клинического гемодинамического эффекта при рекомендованных дозах.

Читайте также:  Что делать, если муж на меня кричит

Клиренс левосимендана составляет приблизительно 3 мл/мин/кг, а T 1/2 — приблизительно 1 ч. 54% дозы выводится с мочой и 44% — с калом. Более чем 95% дозы выводится в течение 1 недели. Незначительные количества в виде неизменного левосимендана ( max метаболитов в плазме достигаются через 2 дня после прекращения инфузии левосимендана. T 1/2 метаболитов составляет 75-80 ч. Активные метаболиты OR-1855 и OR-1896 подлежат конъюгации или почечной фильтрации, и выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика левосимендана была изучена у пациентов с различными степенями нарушений функции почек, при отсутствии сердечной недостаточности. Влияние левосимендана было сходным у пациентов с нарушениями от легкой до умеренной степени и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в то время как влияние левосимендана, возможно, может быть несколько ниже у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек.

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с нарушением функции почек свободная фракция левосимендана была слегка увеличена, AUC метаболитов (OR-1855 и OR-1 896) была на 170% выше у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и у пациентов, находящихся на гемодиализе. Фармакокинетические эффекты от OR-1855 и OR-1896 у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек ожидаются менее выраженными, чем у пациентов с тяжелой степенью нарушений. Влияние гемодиализа на фармакокинетику левосимендана не определено. В то время как OR-1855 и OR-1896 подвержены диализу, клиренс его низкий (приблизительно 8-23 мл/мин) и общий эффект выведения при 4-часовом сеансе диализа этих метаболитов очень низкий.

Не обнаружено различий фармакокинетики, в т.ч. связывания левосимендана с белками плазмы у пациентов с легкой и умеренной степенью цирроза печени, по сравнению со здоровыми добровольцами. Фармакокинетика левосимендана, OR-1855 и OR-1896 подобна таковой у здоровых добровольцев и у пациентов со средней степенью нарушений функции печени (класс B по шкале Чайлд-Пью), за исключением того, что T 1/2 OR-1855 и OR-1896 несколько увеличен у лиц с умеренной степенью нарушений печени.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей (в возрасте от 3 месяцев до 6 лет) фармакокинетика левосимендана после введения разовой дозы подобна фармакокинетике у взрослых. Фармакокинетика активного метаболита у детей не исследована.

Популяционный анализ не показал влияния возраста, этнического происхождения или пола на фармакокинетику левосимендана. Однако этот же анализ выявил зависимость V d и общего клиренса от массы тела пациента.

Показания к применению

Режим дозирования

Симдакс предназначен для применения только в специализированных медицинских учреждениях. Препарат можно применять в больницах, где есть необходимое оборудование для контроля и оценки состояния пациента, а также если есть опыт применения инотропных средств.

Симдакс вводят в центральные и периферические вены.

Доза и продолжительность лечения определяются индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и ответом на лечение.

Лечение необходимо начинать с дозы насыщения 6-12 мкг/кг, которую следует вводить в течение не менее 10 мин с последующим беспрерывным введением со скоростью 0.1 мкг/кг/мин. Снижение дозы насыщения до 6 мкг/кг рекомендовано пациентам с сопутствующей в/в терапией сосудорасширяющими и/или инотропными средствами в начале инфузии. Более высокие дозы насыщения вызывают более выраженный гемодинамический ответ, что может сопровождаться кратковременным увеличением частоты побочных реакций. Клинически выраженная реакция пациента на лечение оценивается при введении дозы насыщения или в течение 30-60 мин с момента коррекции дозы.

Если клинический ответ на введение считается чрезмерным (артериальная гипотензия, тахикардия), то скорость введения можно уменьшить до 0.05 мкг/кг/мин или прекратить введение. Если начальная доза хорошо переносится и необходимо усилить гемодинамический эффект, то скорость введения можно увеличить до 0.2 мкг/кг/мин.

Рекомендуемая продолжительность введения при острой декомпенсированной тяжелой хронической сердечной недостаточности составляет 24 ч. После прекращения введения препарата не наблюдалось никаких признаков развития привыкания или феномена обратного эффекта. Гемодинамические эффекты сохраняются, по меньшей мере, 24 ч и могут наблюдаться до 9 дней после прекращения 24-часовой инфузии.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

С осторожностью следует назначать Симдакс пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести, с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести.

Опыт повторного введения препарата ограничен. Опыт введения других вазоактивных средств, включая инотропные средства (за исключением дигоксина) одновременно с левосименданом или после инфузии левосимендана ограничен. Преимущество и риск при одновременном применении необходимо оценивать для каждого отдельного пациента.

Правила приготовления и введения раствора

Перед введением концентрат необходимо развести.

Как и все лекарственные средства для парентерального применения, перед введением необходимо тщательно осмотреть разведенный раствор на наличие твердых частиц и изменение цвета.

Чтобы приготовить раствор для инфузий с концентрацией 50 мкг/мл, смешивают 10 мл концентрата с 500 мл 5% раствора глюкозы. В таблице 1 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 50 мкг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела (кг) Доза насыщения вводится не менее 10 мин со скоростью (мл/ч) Скорость поддерживающей инфузии (мл/ч)
доза насыщения
6 мкг/кг
доза насыщения
12 мкг/кг
0.05 мкг/кг/мин 0.1 мкг/кг/мин 0.2 мкг/кг/мин
40 29 58 2 5 10
50 36 72 3 6 12
60 43 86 4 7 14
70 50 101 4 8 17
80 58 115 5 10 19
90 65 130 5 11 22
100 72 144 6 12 24
110 79 158 7 13 26
120 86 173 7 14 29

Чтобы приготовить раствор для инфузий с концентрацией 25 мкг/мл, смешивают 5 мл концентрата с 500 мл 5% раствора глюкозы. В таблице 2 представлены скорости инфузии для раствора в концентрации 25 мкг/мл для дозы насыщения и поддерживающей дозы.

Масса тела
(кг)
Доза насыщения вводится не менее 10 мин со скоростью (мл/ч) Скорость поддерживающей инфузии (мл/ч)
доза насыщения
6 мкг/кг
доза насыщения
12 мкг/кг
0.05 мкг/кг/мин 0.1 мкг/кг/мин 0.2 мкг/кг/мин
40 58 115 5 10 19
50 72 144 6 12 24
60 86 173 7 14 29
70 101 202 8 17 34
80 115 230 10 19 38
90 130 259 11 22 43
100 144 288 12 24 48
110 158 317 13 26 53
120 173 346 14 29 58
Читайте также:  Медицинский центр; Консультант; град - ЧТО ДЕЛАТЬ, ЕСЛИ РЕБЕНОК ПОСТОЯННО КАПРИЗНИЧАЕТ Детские капри

Во время хранения концентрат может приобрести оранжевый цвет, но это не означает, что он потерял эффективность. Препарат можно использовать до указанной даты срока годности, если были соблюдены условия хранения.

Хранение и время до применения после разведения не должно превышать 24 ч. Разведение следует проводить в асептических условиях. Ответственность за условия и срок хранения разведенного препарата несет медицинский персонал.

Такие препараты, как фуросемид 10 мг/мл, дигоксин 0.25 мг/мл, тринитроглицерин 0.1 мг/мл можно вводить одновременно с Симдаксом.

Симдакс нельзя смешивать с другими медицинскими препаратами или растворителями, кроме указанных в данном разделе.

Побочные действия

Побочные реакции, которые наблюдались более чем у 1% пациентов, классифицированы по органам и системам органов и частоте возникновения:

  • очень часто (≥10%), часто (1-10%).

Со стороны обмена веществ:

  • часто — гипокалиемия.

Со стороны психики:

  • часто — бессонница.

Со стороны нервной системы:

  • очень часто — головная боль;
  • часто — головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • очень часто — желудочковая тахикардия, артериальная гипотензия;
  • часто — фибрилляция предсердий, тахикардия, экстрасистолия (в т.ч. желудочковая), сердечная недостаточность, ишемия миокарда. При постмаркетинговом применении очень редко сообщалось о мерцании желудочков у пациентов, которые получали Симдакс.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто — тошнота, запор, диарея, рвота.

Лабораторные исследования:

  • часто — снижение уровня гемоглобина.

Противопоказания к применению

  • тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия;
  • значительные механические препятствия, влияющие на наполнение желудочков сердца кровью и/или затрудняющие отток крови из них;
  • тяжелое нарушение функции почек (КК Использование в педиатрии

Не рекомендуется применение Симдакса для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку опыт применения препарата в педиатрии ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая состояние пациента, при котором назначают препарат, нельзя ожидать, что пациент будет способен управлять транспортными средствами или механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • артериальная гипотензия, тахикардия.

Лечение:

  • в клинических исследованиях артериальная гипотензия, вызванная левосименданом успешно корректировалась сосудосуживающими средствами (например, допамином для пациентов с хронической сердечной недостаточностью и эпинефрином/адреналином для пациентов после хирургической операции на сердце). Чрезмерное снижение давления наполнения желудочков сердца может ограничить клинический ответ на Симдакс и может быть скорректировано парентеральным введением жидкости. Высокие дозы левосимендана и инфузии в течение более 24 ч увеличивают ЧСС, иногда они приводят к удлинению интервала QT.

В случае передозировки левосимендана необходимо проводить продолжительный контроль ЭКГ, повторное определение сывороточных электролитов и инвазивный гемодинамический мониторинг. Передозировка левосимендана может привести к повышению концентраций активного метаболита в плазме крови, что в результате может иметь более выраженное и продолжительное влияние на ЧСС, что соответственно, требует продления периода наблюдения.

Лекарственное взаимодействие

Левосимендан следует применять с осторожностью одновременно с другими вазоактивными препаратами для в/в введения, из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии.

В исследовании in vitro показано, что левосимендан взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами системы цитохрома Р450 из-за его низкой афинности к разным СYР-изоформам.

Выведение активного метаболита OR-1896 не было окончательно оценено. Вследствие возможного взаимодействия может наблюдаться выраженное и продолжительное влияние на сердечный ритм. Длительность этого эффекта может продолжаться более 7-9 дней, что обычно наблюдается после инфузии левосимендана.

Симдакс можно без потери эффективности вводить пациентам, которые принимают бета-адреноблокаторы и дигоксин.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата и левосимендана у здоровых добровольцев наблюдалось значительное потенцирование ортостатической гипотензии.

СИМДАКС

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Симдакс — кардиотоническое средство. Повышает чувствительность сократительных белков к кальцию путем связывания с тропонином С миокарда в кальциево-зависимой фазе. Левосимендан повышает силу сердечных сокращений, но не влияет на расслабление желудочков. Оказывает вазодилатирующее действие на артерии (включая коронарные) и вены. Левосимендан является селективным ингибитором ФДЭ 3 in vitro.
Благодаря наличию положительного инотропного и вазодилатирующего действия, при сердечной недостаточности повышает силу сердечных сокращений и уменьшает как преднагрузку, так и постнагрузку.
Левосимендан активирует ишемизированный миокард у пациентов после коронарной ангиопластики или тромболизиса.
Левосимендан увеличивает коронарный кровоток у пациентов, перенесших операции на сердце, и улучшает перфузию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Эти положительные эффекты достигаются без значительного повышения потребления миокардом кислорода. Левосимендан значительно снижает циркулирующий уровень эндотелина-1 при хронической сердечной недостаточности.
Вызывает дозозависимое увеличение сердечного выброса и ударного объема, а также дозозависимое снижение давления в легочно-капиллярной сети, снижение среднего АД и ОППС.
Положительное влияние на сердечный выброс и давление в легочных капиллярах сохраняется как минимум в течение 24 ч после прекращения инфузии.
Влияние на АД, как правило, продолжается 3-4 дня. При применении в терапевтических дозах образуется один фармакологически активный метаболит, который дает схожие с левосименданом гемодинамические эффекты, сохраняющиеся до 7-9 дней после прекращения 24 ч инфузии.

Фармакокинетика

Степень ацетилирования генетически детерминирована.
В исследованиях in vitro показано, что левосимендан может умеренно ингибировать CYP2D6.
Клиренс левосимендана составляет около 3 мл/мин/кг, T1/2 около 1 ч. Выводится практически полностью в виде метаболитов: с мочой — 54%, с калом — 44%. Менее 0.05% выводится с мочой в неизмененном виде.
T1/2 метаболитов составляет около 75-80 ч.
При легкой степени печеночной недостаточности, связанной с циррозом, выведение левосимендана несколько замедлено.

Показания к применению

Препарат применяется при острой декомпенсации тяжелой хронической сердечной недостаточности (для кратковременной терапии при неэффективности стандартной терапии и необходимости поддержания сократительной функции миокарда).

Способ применения

Симдакс предназначен для применения только в условиях стационара, располагающего необходимым оборудованием для мониторинга и медицинским персоналом с опытом работы с кардиотоническими лекарственными средствами.
Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Вводят путем в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение АД, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, тахикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий, ишемия миокарда.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, гематокрита, гипокалиемия.

Ссылка на основную публикацию
Сильный ушиб пальца на руке что делать в домашних условиях, как быстро вылечить
Ушиб пальца на руке: рекомендации по лечению в домашних условиях Среди всех бытовых травм ушибы пальцев являются наиболее распространенными. Поэтому...
Сердцебиение в горле причины, лечение, диагностика
Ощущения пульса в горле Обычно человек слышит как работает его сердце, только приложив руку к груди или местам, где прощупывается...
Сердцебиение плода по неделям когда начинается биение сердца и как его послушать в домашних условиях
Базовая информация, которую следует получить при УЗИ в первом, втором и третьем триместрах беременности УЗИ сканер HS70 Точная и уверенная...
Симвастатин (Simvastatin) Медицинский портал EUROLAB
Симвастатин Фармдействие Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с...
Adblock detector