Спазмолитики от клинической фармакологии до фармакотерапии #0708 Журнал «Лечащий врач»

Спазмолитические средства

Реферат по фармакологии

Спазмолитические средства

Спазм. Механизм его возникновения …………………………………3

Спазмолитики и их виды ………………………………………………4

Теофиллин, теобромин, дибазол, эуфиллин ………………………….10

Международные и торговые названия некоторых лекарственных средств …………………………………………………………………..12

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях, спастических дискинезиях в гинекологии.

Спазм — патологическое или физиологическое сокращение отдельных мышц или групп мышц (а иногда и многих групп мышц). Он ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а также сам по себе может стать началом развития патологического состояния. Во время мышечного спазма происходит одновременное сокращение волокон, находящихся внутри мышц.

Благодаря сокращению мышечных волокон ограничивается приток крови к мышцам, что усиливает раздражение и боль. Усиление боли провоцирует еще большее напряжение мышц. Животное попадает, таким образом, в замкнутый круг, когда мышцы лишаются возможности самостоятельно расслабиться.

Знание механики сокращения и расслабления мышц поможет понять, почему происходят мышечные спазмы, и как их можно предотвратить. Чтобы вызвать сокращение мышц, мозг посылает сигнал при помощи нервной системы в мышцу. Когда этот сигнал доходит до назначения, такие минералы, как натрий и кальций внутри мышцы и калий снаружи перемещаются, обеспечивая распределение информации по всей мышце, и в результате происходит сокращение. Чтобы мышцы сокращались и расслаблялись надлежащим образом, в них должна присутствовать определенная концентрация минералов, а также необходимый запас жиров, гликогена и кислорода.

Спазм очень часто является признаком того, что мышца израсходовала весь свой запас гликогена или энергии. Это также может означать, что в мышце скопилось слишком много вредных переработанных веществ.

В ответ на болевую импульсацию по механизму безусловного рефлекса развивается мышечный спазм. В спазмированной мышце накапливаются аллогенные субстанции (вещества, вызывающие боль), развивается кислородное голодание, что приводит к появлению боли. Болевой спазм становится дополнительным очагом рефлекторного раздражения, что способствует замыканию порочного круга «боль — мышечный спазм — боль» и ведет к хронизации процесса. При длительном устойчивом спазме в пораженной мышце развиваются дистрофические изменения: гибнут мышечные волокна, происходит их замещение соединительной тканью.

Для своевременного и успешного купирования спазма и, как следствие, боли используются спазмолитические препараты.

Спазмолитики – лекарственные препараты, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

Нейротропные спазмолитики (М-холиноблокаторы или холинолитики), нарушают процесс передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях и нервных окончаниях, стимулируют гладкомышечные клетки. М-холинолитики (атропин, платифиллин и др.) часто вызывают неприятные побочные эффекты: тахикардию, сухость в полости рта, задержку мочеиспускания, сонливость. Кроме того, их спазмолитическая активность не достаточно высока. В связи с этим в настоящее время именно миотропные спазмолитики являются препаратами выбора в лечении абдоминальных и других болей, связанных со спазмом гладкой мускулатуры.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca 2  из клетки и его депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ, наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Ca 2  из депо.

К препаратам, оказывающим прямое сосудорасширяющее действие, относят средства, реагирующие с теми биохимическими структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (нитриты и органические нитраты, нитроглицерин и др.).

Кроме непосредственного влияния на мышечные волокна сосудистой стенки нитриты понижают тонус сосудодвигательного центра, понижают артериальное давление. Особенно чувствительны к этим препаратам сосуды головы и верхней части туловища, сердца и мозга.

Нитриты показаны при спазмах коронарных и мозговых сосудов, гладких мышц бронхов и кишечника, отравлениях кокаином, адреналином, синильной кислотой и др.

Амилнитрит – прозрачная желтоватая жидкость с фруктовым запахом, почти нерастворима в воде. Вызывает быстрое, но кратковременное расширение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Назначают в форме ингаляций.

Натрия нитрит (Natrium nitris) – белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический, гигроскопический, легкорастворимый в воде порошок.

Выпускают 1%-ный раствор в ампулах. Вводят внутрь и внутривенно.

По сравнению с амилнитритом действует медленнее, но продолжительнее. Применяют как противоспазмотическое средство, а при отравлении цианидами используют как антидот.

Дозы внутрь (г/гол.): крупным – 7-10 (в 0,5%-ном растворе), а мелким – 0,5-0,8.

Ангиотрофин – водный экстракт из ткани поджелудочной железы, лишенной инсулина. Бесцветная прозрачная жидкость, которая обладает сосудорасширяющими свойствами.

Сальсолина гидрохлорид – белый или белый со слабо-желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Понижает артериальное давление в результате расширения сосудов.

Показан при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфантином.

Cовременная классификация миотропных спазмолитиков представляется следующим образом:

I. Неселективные МС

-производные изохинолина (папаверин, дротаверин)

-производные ксантина (теофиллин, аминофиллин)

-разные (галидор, пинаверия бромид, адифенин, арпенал и др.)

2.Ингибиторы кальциевых каналов

3.Активаторы калиевых каналов (миноксидил, диазоксид)

4.Донаторы оксида азота (нитропрусид натрия, нитроглицерин и др.)

Папаверин (Papaverinum) — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

В настоящее время получают синтетически. Применяют соль – Papaverinum hydrochloridum. Белое, кристаллическое, горького вкуса вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г, суппозитории по 0,02г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь, ректально, под кожу, в вену и мышцу.

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ), что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и может вызвать блокады сердца.

Дозы под кожу (мг/кг): лошадям и коровам – 0,6-1,3; овцам, козам и свиньям – 0,2-0,6; собакам – 0,3-0,6.

Дротаверин (но-шпа–Nospa) — спазмолитическое средство миотропного действия; по активности превосходит папаверин.

Светло-желтое, без запаха, растворимое в воде и спирте кристаллическое вещество.

Выпускают таблетки по 0,04г и 2%-ный раствор в ампулах по 2мл.

Вводят внутрь и внутривенно.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия: обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа + -каналы. Вместе с тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее безопасным и хорошо переносимым препаратам.

Читайте также:  Ольга юрьевна виноградова гематолог

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС, жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма — но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение, тахикардия.

Дозы внутрь: собакам, кощкам по 0,01-0,02г/гол. 1-2 раза в сутки; внутримышечно в той же дозе; внутривенно при печеночной и почечной колике по 0,5-1мл 2%-ного раствора.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы, поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40% тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к. осуществляются за счет мобилизации Ca 2  из внутриклеточных депо. Антагонисты кальция не могут блокировать выход Ca 2  из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее, чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в 12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида связан с регуляцией уровня внутриклеточного Ca 2  : он препятствует как входу Ca 2  из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Ca 2  из депо. Этот механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ. Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Он имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие от других спазмолитических препаратов.

Спазмолитическими свойствами обладают также сустак, эринит, нитронг, теобромин, теофиллин, эуфиллин, дибазол, келлин и другие.

Теофиллин (Theophyllinum) – алкалоид, содержащийся в листьях чая и кофе. Получают и синтетическим путем. Белое, кристаллическое, малорастворимое в холодной воде и лучше – в горячей воде вещество.

Выпускают порошок, суппозитории по 0,2г, а также в комбинированных формах (эуфиллин, теофедрин и др.).

Вводят внутрь и ректально. В организме распределяется неравномерно. Быстро подвергается биотрансформации, поэтому фармакодинамический эффект непродолжительный.

Используют в основном как сильное бронхорасширяющее, а также как среднее кардиотоническое и диуретическое средство.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 4-12; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 30-50 с интервалом 6-12 ч после кормления.

Теобромин (Theobrominum) – алкалоид, добываемый из шелухи семян какао, а также синтетически. Белое, кристаллическое, горьковатого вкуса, малорастворимое в воде вещество.

Выпускают в порошке, таблетках по 0,25г и в комбинированных таблетках, содержащих: а) теобромина 0,25г и дибазола 0,02г; б) теобромина 0,25г и фенобарбитала 0,02г, а также таблетки «Теминал», «Теоверин», «Теодибаверин».

Применяют при застойных явлениях, отеках и водянках, связанных с недостаточной функцией почек и сердца; при нерезко выраженных спазмах сосудов головного мозга и хронической сердечной недостаточности.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 10-20; овцам, козам и свиньям – 10-20; собакам – 10-30; курам 25-50 2-3 раза в сутки.

Дибазол (Dibazolum) – белое или со слегка сероватым и желтоватым оттенком, кристаллическое, горьковато-солоноватого вкуса, труднорастворимое в воде и легко – в спирте вещество.

Выпускают таблетки по 0, 02; 0,002; 0, 003 и 0,004г 5 или 1%-ный раствор в ампулах по 1; 2 и 5мл.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Стимулирующее действует на спинной мозг и влияет иммуностимулирующее.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (гипертоническая болезнь) и гладких мышц внутренних органов, а также при нервных болезнях (паралич лицевого нерва).

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06-0,08; овцам, козам, свиньям – 0,07-0,1; собакам – 0,09-0,12 3-4 раза в сутки. Внутримышечно (мг/кг): крупным животным – 0,04-0,06; овцам, козам – 0,03-0,08; собакам – 0,06-0,08 2-3 раза в сутки.

Эуфиллин (Euphyllinum) – содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Белое или с желтоватым оттенком, кристаллическое, со слабым запахом аммиака, растворимое в воде средство.

Выпускают таблетки по 0,15г; 15%-ный раствор в ампулах.

Вводят внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах любой этиологии; для улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах и хронической недостаточности мозгового кровообращения; для усиления диуреза при отеках и застойных явлениях, вызванных сердечной недостаточностью.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям и крупному рогатому скоту – 2,5-5,2; овцам, козам, свиньям – 5-8;собакам – 10-15 1-3 раза в сутки после кормления. Внутримышечно (мг/кг): 15%-ный раствор: лошадям – 1-3; овцам, козам, свиньям – 0,5-1; собакам – 0,25-0,5.

В гуманитарной и ветеринарной медицине нередко в качестве спазмолитических средств используют цветки и плоды таких растений, как липа, малина, бузина черная, боярышник. Цветки и плоды этих растений содержат комплекс биологически активных веществ, который благотворно действует на организм животного в целом и нормализует кровообращение в частности.

МЕЖДУНАРОДНЫЕ и ТОРГОВЫЕ НАЗВАНИЯ НЕКОТОРЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Дротаверин: ДРОТАВЕРИН, НО-ШПА, НО-ШПА ФОРТЕ, СПАЗМОЛ

Список спазмолитиков при болях в кишечнике

Спазмолитики – это группа лекарственных средств, которые отличаясь по механизму действия, снимают спазм и болевой синдром в различных органах (бронхи, желудочно-кишечный тракт, сосуды и др.).

Спазм – это патологическое усиленное сокращение гладкомышечных клеток в органах, возникающее под воздействием неблагоприятных факторов и проявляющееся болевым синдромом. Большинство заболеваний со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются болью на фоне спазма. Для купирования этих симптомов используются желудочно-кишечные спазмолитики, которые входят в общую группу спазмолитиков, но отличаются более избирательным действием на пищеварительный тракт.

Виды и список препаратов желудочно-кишечных спазмолитиков

Спазмолитики, в зависимости от механизма действия, делятся на две большие группы:

Миотропные спазмолитики

Механизм действия основан на снятии спазма путем непосредственного воздействия на гладкомышечные клетки. Препараты данной группы могут применяться в течение длительного времени.

Выделяют следующие миотропные спазмолитики, которые используются в гастроэнтерологии:

  • Папаверина гидрохлорид (Папаверин). Механизм действия связан с блокированием фосфодиэстеразы – фермента, который участвует в транспорте ионов кальция в гладкомышечную клетку. Избыток кальция внутри клетки приводит к ее сокращению, при блокировании этого процесса происходит расслабление и снятие спазма. Препарат разрешен к применению у детей и беременных женщин. Широко применяется в гастроэнтерологической практике. Быстро снимает спазм и облегчает болевой синдром, но в 5 раз слабее дротаверина.
  • Дротаверин (Дротаверин, Но-Шпа, Спазмол). Папавериноподобный спазмолитик. По механизму действия не отличается от папаверина, но обладает более выраженным спазмолитическим эффектом, который по длительности превосходит действие папаверина. Не проникает в центральную нервную систему. Является универсальным спазмолитиком и обладает хорошей переносимостью. В терапевтических дозировках не вызывает побочные эффекты. Быстро проникает в ткани и органы и оказывает эффект не зависимо от причины, которая вызвала спазм. Входит в стандарты оказания медицинской помощи при болях в животе.
  • Пинаверия бромид (Дицетел). Селективный блокатор кальциевых каналов. Препятствуя проникновению кальция в клетку, приводит к ее расслаблению. Используется преимущественно при снятии спазма в толстом кишечнике. При длительном приеме не вызывает гипотонии кишечника. В связи с низкой всасываемостью из кишечника не оказывает системное действие на организм и практически не вызывает побочные реакции. Клиническая эффективность и безопасность подтверждена многоцентровыми исследованиями. Не оказывает воздействие на сердечно-сосудистую систему.
  • Отилоний бромид (Спазмомен). По механизму действия и фармакодинамике (распространение в организме, выведение, побочные эффекты) практически не отличается от Дицетела, но в России спрос на данный препарат не высок.
  • Мебеверина гидрохлорид (Дюспаталин). Является блокатором натриевых каналов. Натрий участвует в сокращении мышечной клетки. При блоке натриевых каналов происходит ограничение его проникновения и подавление клеточного сокращения. Основное место действия – толстый и тонкий кишечник. Препарат не накапливается в организме, поэтому не требует коррекции терапевтической дозы у пациентов пожилого возраста. Хорошо зарекомендовал себя при лечении спастической боли у людей с синдромом раздраженного кишечника.
Читайте также:  Может ли быть чесотка на голове и как лечить

Нейротропные спазмолитики

Механизм действия препаратов из этой группы связан с блокированием проведения возбуждения от нервных окончаний или ганглиев к гладкомышечным клеткам внутренних органов.

Большинство препаратов относится к М-холиноблокаторам. Спазмолитический эффект связан с блокированием М-холинорецепторов в организме человека. Данные рецепторы отвечают за секрецию соляной кислоты в желудке, работу слюнных и потовых желез, повышают тонус гладкой мускулатуры в пищеварительном тракте, снижают частоту сердечных сокращений. При их блокировании происходит расслабление мускулатуры желудочно-кишечного тракта, особенно верхних отделов (пищевод, сфинктер Одди, желудок, желчный пузырь). М-холинорецепторы практически не встречаются в кишечнике, поэтому большинство препаратов этой группы не оказывает действие на боли в животе, вызванные заболеванием нижних отделов пищеварительного тракта, что ограничивает их применение.

  • Атропина сульфат (Атропин). Является растительным алкалоидом ряда ядовитых растений (белена, дурман). Воздействует на М-холинорецепторы, расположенные на периферии и в центральной нервной системе. Оказывает действие на работу большого количества органов (пищеварительная система, дыхательная, сердечно-сосудистая, железы внутренней секреции, головной мозг, радужка глаза и др.). Применение ограничено частым развитием побочных реакций со стороны различных органов и систем. Имеет низкий размах терапевтических доз, что повышает риск передозировки.
  • Платифиллина гидротартрат (Платифиллин). Растительный алкалоид крестовника. Слабее атропина в 5 раз по оказываемому действию на желудочно-кишечный тракт. В меньшей степени вызывает побочные эффекты по сравнению с атропином. Используется при оказании экстренной помощи для снятия болевого спазма.
  • Гиосцин бутилбромид (Бускопан, Неоскопан). Один из самых изученных спазмолитиков, который обладает оптимальным соотношением эффективность-безопасность. Препарат оказывает действие на подтипы М-холинорецепторов, которые расположены в желудочно-кишечном тракте, поэтому не воздействует на центральную нервную систему, бронхи и сосуды. Спазмолитический эффект на желудочно-кишечный тракт в 44 раза сильнее эффекта дротаверина. Основное применение – спастические состояния верхних отделов пищеварительного тракта (пищевод, желудок). При приеме препарата редко может возникнуть сухость во рту, сонливость, увеличение частоты сердечных сокращений и другие атропиноподобные эффекты, которые не требуют специального лечения.
  • Метацин. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Уменьшает секрецию соляной кислоты в желудке. Снижает тонус верхних отделов пищеварительного тракта. Вызывает атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, паралич аккомодации и др.). Используется в основном для лечения язвенной болезни желудка в составе комплексной терапии.
  • Хлорозил. Мало отличается от Метацина по фармакологическому действию и побочным проявлениям.

Спазмолитики для детей

В детском возрасте чаще встречаются функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта по типу спастической дискинезии. Спастическому состоянию подвергаются все отделы пищеварительной системы (желчный пузырь, кишечник, желудок и др.). У детей для лечения таких состояний используются обе группы спазмолитиков, но учитываются возрастные ограничения и особенности детского организма в разных возрастных интервалах (незрелость некоторых ферментов печени до 12 лет, кислотность желудка в раннем возрасте и у детей старшего возраста и др.), препараты назначаются строго по показаниям.

К применению у детей разрешены следующие спазмолитические препараты:

  • Дротаверин.
  • Папаверин.
  • Бускопан.
  • Дюспаталин.
  • Дицетел.

Показания для применения

  • кишечная колика при синдроме раздраженного кишечника;
  • проктит;
  • тенезмы;
  • пилороспазм;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • спастическая дискинезия желчевыводящих путей;
  • спастический колит;
  • дискинезия кишечника.

Противопоказания

Натуральные спазмолитики

  • Плантекс.
  • Укропа пахучего плоды.
  • Гастрокап.
  • Плантацид.
  • Фенхеля плоды.

Другие методы избавления от болей

К немедикаментозным методам снятия болевых спазмов относятся физиотерапевтические процедуры:

  • Электрофорез с новокаином, платифиллином, атропином, папаверином.
  • Парафинотерапия. Тепло приводит к уменьшению боли, расширению сосудов, расслаблению мышечных клеток.

Особенности лечения органов пищеварения

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: пищеварение, гепатология, гастрит, спазмолитики, Дицетел, Спазмомен, Одестон

Рациональный подход к выбору спазмолитиков для купирования абдоминальной боли

О тактике купирования абдоминальной боли шла речь в докладе Г.А. ЕЛИЗАВЕТИНОЙ (к.м.н., доцент кафедры гастроэнтерологии ФГУ УНМЦ УД Президента РФ, Москва).

Абдоминальная боль является ведущим симптомом в клинике большинства заболеваний органов пищеварения независимо от нозологии.

В зависимости от продолжительности и характера течения абдоминальная боль подразделяется на острую и хроническую. Острая боль развивается быстро и продолжается относительно недолго – от минут до нескольких часов. Для хронической боли характерно постепенное нарастание, длительное сохранение или рецидивирование на протяжении недель и месяцев.

По механизму возникновения боль в брюшной полости подразделяется на висцеральную, париетальную (соматическую), отраженную (иррадиирующую).

Висцеральная боль возникает при возбуждении ноцицепторов (болевые рецепторы) органов брюшной полости, иннервируемых вегетативной нервной системой, и обусловлена повышением давления в полости органа, растяжением его стенки. Висцеральная боль чаще тупая, разлитая, без строгой локализации, характеризуется ритмичностью. Боль может быть связана с приемом пищи, временем суток, актом дефекации. Может сопровождаться выраженными вегетативными реакциями: слабостью, потливостью, бледностью, тошнотой, рвотой.

Висцеральная боль, связанная с поражением непарных органов, локализуется в области срединной линии живота. При повреждении пищевода, желудка, желчного пузыря, желчных протоков, поджелудочной железы боль проецируется в эпигастральную область, при патологии толстой кишки, мочевого пузыря, органов малого таза – в гипогастральную область. Поражение парных органов (почки, яичники, маточные трубы) вызывает боль в боковых отделах живота. В месте локализации боли отмечается болезненность при пальпации.

Поскольку большинство органов пищеварения являются полыми органами, механизм формирования боли в значительной степени связан с нарушением тонуса гладкой мускулатуры (с преобладанием гипертонуса). В этих случаях эффективны препараты, нормализующие функцию пораженного органа.

Париетальная боль (соматическая) возникает при раздражении париетальной брюшины и четко локализуется в месте раздражения. Как правило, париетальная боль острая, интенсивная, постоянная, с иррадиацией.

Лекарственная терапия при соматической боли неэффективна и даже противопоказана. В большинстве случаев необходимо хирургическое лечение. Примеры: париетальная боль при перфорации и пенетрации органов брюшной полости.

Иррадиирующая (отраженная) боль локализуется в различных областях тела, удаленных от патологического очага. Иррадиирующая боль передается на участки поверхности тела, которые имеют общую корешковую иннервацию с пораженным органом брюшной полости.

Природа хронической абдоминальной боли может быть органической и/или функциональной. Наибольшую сложность представляет диагностика хронической абдоминальной боли, вызванной функциональными расстройствами пищеварительной системы, когда при детальном обследовании не удается обнаружить ни морфологического, ни органического субстрата, вызвавшего боль, что приводит к диагностическим ошибкам и выбору неправильной тактики ведения больных.

Читайте также:  Пчела укусила в руку первая помощь, снятие отека, лечение

Алгоритм лабораторно-инстру-ментального обследования при абдоминальной боли представлен на схеме 1.

Среди заболеваний органов пищеварения особенно широко распространена функциональная патология. От 30 до 50% пациентов, обращающихся в гастроэнтерологические кабинеты, имеют симптомы различных функциональных расстройств.

В соответствии с Римскими критериями III (Диагностические критерии функциональных болезней ЖКТ, 2006 г.) выделено несколько общих признаков функциональных расстройств независимо от уровня поражения:

  • продолжительность основных симптомов не менее 3 месяцев на протяжении последнего года;
  • отсутствие органической патологии и видимого морфологического субстрата;
  • множественный характер жалоб со стороны различных органов и систем при общем хорошем соматическом состоянии и благоприятное течение заболевания без выраженного прогрессирования.

Функциональная абдоминальная боль имеет висцеральную природу, сопровождается спазмами и нарушением двигательной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Спазм гладкой мускулатуры – универсальный патологический эквивалент абдоминальной боли – лежит в основе функциональных нарушений ЖКТ. Поэтому следует признать, что спазмолитики могут служить этиотропной терапией при функциональной боли и симптоматической – при спазмах, которые являются симптомом основного заболевания, но не играют роли в патогенезе.

Расслабление гладких мышц сопровождается снижением тонуса стенки полого органа и внутрипросветного давления. Спазмолитики не только купируют боль, но также способствуют восстановлению пассажа содержимого и улучшению кровоснабжения стенки органа. Важно знать, что спазмолитики не оказывают непосредственного влияния на механизм болевой чувствительности, и их назначение не затрудняет диагностику острой хирургической патологии.

Спазмолитики – самые распространенные лекарственные средства, и в настоящее время наш фармацевтический рынок предоставляет большой выбор этих препаратов. Многие из них разрешены для безрецептурного отпуска и могут применяться без назначения врача.

Спазмолитики представляют собой разнородную группу препаратов разных фармакологических классов. Они отличаются механизмом и избирательностью действия.

В зависимости от механизма действия спазмолитики делятся на две группы: миотропные и нейротропные (схема 2).

Миотропные спазмолитики в свою очередь делятся на селективные и неселективные.

К селективным для ЖКТ относятся блокаторы кальциевых каналов: пинаверия бромид (Дицетел), отилония бромид (Спазмомен); блокаторы натриевых каналов: мебеверин (Дюспаталин); донаторы оксида азота: изосорбида динитрат, нитроглицерин, нитропруссид натрия.

К неселективным миотропным спазмолитикам относятся ингибиторы фосфодиэстеразы: дротаверин (Но-шпа), папаверин, аминофиллин, бенциклан. Нейротропные спазмолитики, осуществляющие блокаду М1-, М2— и М3‑холиноре-цепторов гладко-мышечных кле-ток, представлены на схеме 3.

Широкая распространенность и разнообразие мускариновых рецепторов в организме, в том числе в ЖКТ, подтверждают теоретическое обоснование применения холинолитиков.

Выбор спазмолитика при абдоминальной боли в каждом конкретном случае зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата. В таблице 1 отражены характеристики наиболее часто применяемых в настоящее время спазмолитиков.

Спазмолитический препарат Но-шпа (дротаверин) – одно из наиболее популярных лекарственных средств. Он зарегистрирован в России в 1963 г. и до сих пор является лидером рынка по объему продаж. Механизм действия препарата основан на роли фосфодиэстеразы в процессе мышечного сокращения. Фосфодиэстераза представлена в гладкомышечных клетках всех отделов кишечника, желче- и мочевыводящих путей, сосудистых стенок. Дротаверин блокирует фосфодиэстеразу, оказывая выраженное универсальное спазмолитическое действие, независимо от причины, вызвавшей спазм. Но-шпа быстро всасывается и проникает в различные ткани: желудочно-кишечный тракт, билиарную систему, мочевыводящие пути, сосуды, хорошо воздействует на повышенный тонус матки при беременности и родах, эффективна при нефролитиазе и т.д.

Применение Но-шпы предпочтительно в тех случаях, когда боль имеет сочетанную локализацию или склонна к генерализации. У дротаверина отсутствует антихолинергическая активность, что обеспечивает хорошую переносимость препарата.

Но-шпа чаще применяется короткими курсами, для оказания быстрой помощи при коликах, но препарат можно применять и для длительной фармакотерапии хронических заболеваний со спастическим синдромом.

При приеме Но-шпы возможно развитие головокружения, тахикардии, гипотензии. По результатам метаанализа 37 исследований, проведенных с 1964 по 1998 г. с участием 12 111 пациентов, частота побочных эффектов составила 0,9%.

Препарат Но-шпа включен в «Стандарты диагностики и лечения болезней органов пищеварения» и «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (распоряжение Правительства РФ от 30.12.2009 № 2135‑Р).

Часто в процессе принятия решения о применении того или иного лекарственного средства главным аргументом является стоимость препарата. Всесторонний комплексный фармакоэкономический анализ, проведенный в работе А.В. Афонина, О.М. Драпкина, А.С. Колбина, М.В. Пчелинцева, В.Г. Ивашкина (2010), подтвердил, что Но-шпа имеет отчетливые клинико-экономические преимущества при лечении абдоминальной боли, обусловленной спазмом, по сравнению с Дюспаталином и Бускопаном. Использование Но-шпы для лечения боли, вызванной спазмом кишки, способствовало наиболее быстрому регрессу симптомов и было экономически выгодным.

Папаверин – ингибитор фосфодиэстеразы, оказывает генерализованный эффект на многие органы, однако действие на миоциты в 5 раз слабее, чем у Но-шпы.

Гиосцин (Бускопан) зарегистрирован в 1958 г. Селективный блокатор М1— и М3‑холинорецепторов, которые в большей степени представлены в желудочно-кишеч-ном тракте, билиарной системе и в меньшей степени – в гладкомышечных структурах мочевыводящих путей и органов малого таза.

Бускопан не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому влияние на ЦНС отсутствует. Основным показанием к его применению являются спастические боли, прежде всего при функциональной патологии органов пищеварения. Курс лечения может быть коротким или продолжаться до двух недель. Из побочных эффектов отмечаются сухость во рту, сухость кожных покровов, тахикардия, задержка мочи, парез аккомодации, сонливость. Частота побочных эффектов составляет около 14%.

Мебеверин (Дюспаталин) блокирует натриевые каналы, ограничивая поступление натрия в гладкомышечную клетку, и таким образом предотвращает мышечный спазм, а также блокирует поступление внеклеточного кальция, что усиливает антиспастический эффект. Мебеверин селективно действует на тонкую и толстую кишку и отчасти на желчные пути, не вызывая атонии кишечника. Путем восстановления градиента давления в кишечнике восстанавливает пассаж желчи.

Пинаверия бромид (Дицетел) и отилония бромид (Спазмомен) являются представителями селективных блокаторов кальциевых каналов. Эти селективные миотропные спазмолитики применяются преимущественно у больных с функциональными расстройствами толстой кишки. Эффект дицетела дозозависимый – 7–10% введенной дозы попадает в печень, что позволяет использовать препарат в лечении билиарной боли, но преимуществ в этом отношении перед другими спазмолитиками он не имеет. В качестве нежелательного эффекта может развиться запор. В настоящее время Спазмомен отсутствует на российском фармакологическом рынке.

Гимекромон (Одестон) обладает избирательным спазмолитическим действием на сфинктер Одди, сфинктер Люткенса, но при этом не влияет на тонус желчного пузыря. Используется исключительно для купирования билиарной боли, не оказывает влияния на другие гладкие мышцы.

Определенную роль в регуляции моторной функции кишечника играют эндогенные опиаты, которые могут стимулировать или замедлять моторику пищеварительного тракта.

В таблице 1 представлен препарат тримебутин (Тримедат, Дебридат) – полный агонист опиатных рецепторов. Взаимодействуя с μ-, δ- и κ-рецепторами энкефалинов, тримебутин нормализует моторику кишечника, повышает болевой порог в толстой кишке, купирует симптомы вздутия и ощущения переполнения кишечника, благоприятно действует как при гипокинетических, так и при гиперкинетических формах нарушений моторной деятельности кишки, то есть обладает универсальным эффектом.

Таким образом, тактика купирования абдоминальной боли определяется причиной возникновения, топографией, интенсивностью и доминирующими механизмами болевого синдрома.

Больные с функциональной болью не нуждаются в назначении анальгетиков независимо от интенсивности болевого синдрома. Выбор спазмолитика зависит от локализации спазма и спазмолитической активности препарата, возможных побочных эффектов и его стоимости.

В настоящее время специалисты располагают большим арсеналом средств, действующих на разные патогенетические звенья спазма гладкой мускулатуры, формирующих боль. Задача врача состоит в том, чтобы выбрать оптимальный спазмолитический препарат, который имеет минимальное число побочных эффектов, позволяет максимально быстро купировать боль и не допустить ее рецидива.

Ссылка на основную публикацию
Соус кимчи состав, калорийность, рецепт Food and Health
Особенности приготовления соуса Кимчи Кимчи – традиционная корейская пряность, которая представляет собой соус или самостоятельное блюдо. В его состав обычно...
Соринка в глазу как вытащить в домашних условиях и нужно ли обращаться к врачу
Что делать, если в глаз попал инородный предмет Если в глаз попала стружка от болгарки, значит, орган зрения подвергается сразу...
Соски при беременности изменяются ли соски, как уменьшить дискомфорт
Всё о проблемах с грудью во время беременности Известно, что во время беременности грудь становится более чувствительной, она увеличивается, и...
Социальная роль и социальный статус, калькулятор онлайн, конвертер
Виды социальных статусов Социальный статус имеет важную роль в жизни человека. Именно от него зависит сможет ли индивид побуждать кого-то...
Adblock detector