Таблетки Чампикс от курения как применять правильно

Чампикс: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Чампикс – эффективное средство для лечения никотиновой зависимости пациентов в возрасте от 12 лет. То есть, Чампикс применяется в период, когда человек бросает курить для облегчения процесса отказа от сформировавшейся зависимости к никотину.

Многочисленные отзывы подтверждают, Чампикс действительно помогают избавиться от курения, к тому же практически отсутствуют противопоказания и побочные эффекты (при выполнении всех рекомендаций). Согласно инструкции по применению, таблетки Чампикс снижают тягу к никотину и уменьшают выраженность проявления синдрома отмены при прекращении курения.

Большинство отзывов о Чампиксе положительные (от 85 до 90%) и лишь небольшая часть – отрицательные. Положительные отзывы обусловлены тем, что препарат действительно помогает бросить курить.

Причем в отзывах врачей и пациентов указывается, что Чампикс помог бросить курить даже курильщикам с большим стажем и тем, кто ранее пробовал использовать для лечения никотиновой зависимости другие средства, оказавшиеся неэффективными.

Активное вещество: варениклин 0,5 мг или 1 мг (в виде варениклина тартрата 0,85 мг или 1,71 мг, соответственно). Варениклин выборочно связывается с 42 нейронными н-холинорецепторами, выступая частичной заменой никотина, одновременно проявляя агонистическую активность и антагонизм при поступлении никотина.

Варениклин равномерно распределяется в головном мозге и тканях организма. Вещество не вступает в какие либо реакции в организме и выводится в практически неизменном состоянии. Чампикс оказывает свое действие благодаря тому, что способен связываться с никотиновыми рецепторами особой структуры головного мозга – лимбической системы, и блокировать их.

Чампикс выпускается в виде:

– Таблетки дозировкой 0,5 мг;
– Таблетки дозировкой 1 мг.

Показания по применению Чампикс

  • Никотиновая зависимость у взрослых.

Применение препарата наиболее результативно, если пациент сам желает избавиться от табакокурения и ему оказывают консультационную поддержку.

Инструкция по применению Чампикс, дозировки

Таблетки Чампикс обладают одним большим преимуществом по сравнению с другими препаратами от табакокурения –можно продолжать курить во время приема средства. То есть человеку не нужно бросать курить сразу.

Пациент должен самостоятельно определить дату прекращения курения. Стандартное назначение препарата Чампикс следует за 1-2 недели до этой даты. Лечение Чампикс (бросание курить) следует проводить в течение 12 недель.

Принимать Чампикс рекомендовано по следующей схеме:

  • С 1 по 3 дни – принимать по 0,5 мг 1 разу в сутки;
  • С 4 по 7 дни – принимать по 0,5 мг 2 раза в сутки;
  • С 8-ого дня и до окончания лечения – принимать по 1 мг 2 раза в сутки.

Терапевтический эффект наступает после прохождения полого курса лечения. Для облегчения процедуры все таблетки пронумерованы и позволят сориентироваться, какую нужно принимать и в какой день (суточная доза изменяется 2 раза за курс лечения). Бросить курить можно за полный курс лечения.

По завершении курса у 3% пациентов контрольной группы выявлялось повышение раздражительности, тяга к курению, депрессия и/или бессонница. Пациентов следует предупредить о таких осложнениях и обсудить возможность снижения дозы.

Особенности применения

Пациенты, принимающие рекомендуемую дозу препарата 1 мг дважды в сутки после периода применения меньших доз в течение первой недели, чаще сообщали о тошноте (28,6%).

Перед применением препарата пациент должен понять и принять суть курса лечения и возможность развития психоневрологических симптомов и необходимость постепенного снижения дозы (эффект отмены). Чтобы избежать неприятных симптомов после отказа от курения, бросать прием таблеток Чампикс нужно постепенно, сводя их прием к минимуму до полного прекращения.

Успешность терапии повышает квалифицированная консультативная помощь, достаточная мотивация/самомотивация и всесторонняя поддержка.

После выхода препарата на рынок были получены сообщения об усилении токсического воздействия алкоголя на пациентов, которые применяли варениклин, поэтому в период терапии от употребления этанол содержащих жидкостей следует отказаться.

Алкоголь совместно с Чампиксом может провоцировать судороги, психические срывы, потерю сознания, появление проблем с сердцем.

На фоне отказа от курения с приемом Чампикса или без может потребоваться корректировка дозировок Теофиллина, Варфарина или инсулина.

Чампикс может вызывать головокружение и сонливость, поэтому на фоне терапии препаратом следует отказаться от любых видов деятельности, требующих высокой степени концентрации внимания и скорости реакций.

Побочные эффекты и противопоказания Чампикс

Побочные эффекты, встречающиеся при приеме Чампикса наиболее часто:

  • усиление аппетита, неконтролируемое желание к приему углеводной и жирной пищи;
  • тошнота по утрам или в течение дня;
  • рвота;
  • нарушение пищеварения (диарея или запор);
  • метеоризм, бурление и прочие неприятные ощущения в эпигастрии;
  • расстройства сна;
  • навязчивые сны;
  • мигрень и головные боли;
  • сонливость, апатия, упадок сил и головокружение;
  • сухость слизистых оболочек в ротовой полости;
  • диспепсия;
  • снижение интереса к окружающему.

Все люди разные. Поэтому для кого-то симптомы отказа от сигарет более выражены, а кому-то они не доставляют дискомфорта или вовсе не проявляются. По отзывам врачей, побочные эффекты Чампикс могут варьироваться от дисциплинированности пациента, соблюдения времени и дозировок приема согласно инструкции.

Передозировка

Случаев передозировки варениклина не зарегистрировано.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Варениклин выводится при гемодиализе у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, однако опыта применения гемодиализа при передозировке нет.

Противопоказания

  • терминальная стадия почечной недостаточности;
  • возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Чампикс противопоказан к применению в течение всего периода беременности (все триместры) и грудного вскармливания, поскольку каких-либо исследований по безопасности препарата для плода и младенца не проводилось. Кроме того, неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко.

Аналоги Чампикс, список препаратов

  1. Анабазина гидрохлорида (таблетки и пленки);
  2. Гамибазин;
  3. Лобелин;
  4. Никвитин;
  5. Никоретте;
  6. Никотинелл;
  7. Никвитин;
  8. Табакум-плюс;
  9. Цитизин;
  10. Табекс ;
  11. Циперкутен;
  12. Цититон;
  13. Бризантин;
  14. Мебикар;
  15. Зибан;
  16. Гамибазин;
  17. Поливит;
  18. Коррида.
Читайте также:  Одна почка меньше другой у ребенка, гипертрофия почечного столба

Важно понимать, что инструкция по применению Чампикс, цена и отзывы на аналоги не распространяются и не могут использоваться для их применения, самоназначения иди замены препарата. Все терапевтические действия должны проводиться специалистом. Замена Чампикс на аналог может потребовать коррекцию курса лечения и дозировок препарата.

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

Чампикс® (0,5 мг + 1,0 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Чампикс®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества — варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).

Описание

Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (для дозировки 0.5 мг).

Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови ( 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 — CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.

При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.

Фармакодинамика

Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист — соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему — нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Читайте также:  Система комплемента молекулярные основы и клиническое значение

Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования

В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.

Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.

Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления

В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.

Исследование поддержки воздержания

Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.

В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.

Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями

Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.

Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®

У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.

Подход с постепенным отказом от курения

Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.

Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.

Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием

За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.

Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.

Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе

Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.

Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.

Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.

В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.

Анализ клинических исследований

По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.

Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.

Читайте также:  Комбинированные противокашлевые препараты

Показания к применению

Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Способ применения и дозы

Чампикс® предназначен для перорального применения.

Чампикс® принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:

Чампикс

Чампикс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Champix

Код ATX: N07BA03

Действующее вещество: варениклин (varenicline)

Производитель: R-Pharm Germany (Германия), Pfizer Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 1111 руб.

Чампикс – препарат, применяемый при лечении никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Чампикса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидной двояковыпуклой формы, на одной стороне надпись «Pfizer»; по 0,5 мг – белые или почти белые, надпись на другой стороне – «CHX 0.5»; по 1 мг – светло-голубые, надпись на другой стороне – «CHX 1.0» [первичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах; по 11 шт. (таб. 0,5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 56 шт. (таб. 0,5 мг) в банках из полиэтилена высокой плотности; по 56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности; вторичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 блистер; упаковка для проведения поддерживающей терапии: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 +1 и 1 блистер; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в упаковке картонной комбинированной 2 блистера; по 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 2, 4 или 8 блистеров; по 56 шт. (таб. 500 или 1 мг) в банках, в пачке картонной 1 банка; третичная упаковка (полный курс терапии, рассчитанный на 12 недель): по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере + 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 + 1 блистер; в пачке картонной по две упаковки картонные комбинированные + 2 блистера по 28 шт. (таб. 1 мг)].

Состав 1 таблетки Чампикс:

  • активное вещество: варениклин – 0,5 или 1 мг (в форме тартрата варениклина – 0,85 или 1,71 мг);
  • вспомогательные компоненты (0,5/1 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 62,57/125,13 мг; гидрофосфат кальция – 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/1 мг; стеарат магния – 0,75/1,5 мг;
  • оболочка (0,5 мг): Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0,5 мг; Opadry белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол) – 4 мг;
  • оболочка (1 мг): Opadry синий 03B90547 (алюминиевый лак на основе индигокармина, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана) – 8 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Чампикс предназначен для лечения никотиновой зависимости.

Варениклин обладает высокой аффинностью и селективностью, он связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых является антагонистом в присутствии никотина и, наряду с этим, частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин). Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

В результате применения Чампикса уменьшается тяга к курению и облегчается выраженность проявлений синдрома отмены. Одновременно снижается чувство удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

По данным клинических исследований выявлено, что варениклин имеет статистически значимое преимущество над бупропионом. Также варениклин существенно снижает эффекты подкрепления, которые возникают при курении и могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время терапии.

Пациентам, которые не хотят/не могут поставить цель бросить курить на протяжении 1–2 недель, может быть предложено начать терапию с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в диапазоне 5 недель.

Пациенты, которые раньше пытались бросить курить, используя варениклин, и которые получали лечение варениклином повторно, в сравнении с плацебо имеют лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания.

Фармакокинетика

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается спустя 3–4 часа после приема препарата внутрь. При продолжении терапии равновесное состояние варениклина развивается на протяжении четырех дней. После приема внутрь Чампикс абсорбируется почти полностью. Обладает высокой системной биологической доступностью, которая со временем приема таблеток в течение дня и приемом пищи не связана. После однократного применения 0,1–3 мг или повторного приема в суточной дозе 1–3 мг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в головной мозг. Имеет низкое связывание с белками плазмы крови (≤ 20%), от функционального состояния почек и возраста не зависит.

Биотрансформация варениклина минимальная: 92% дозы выводится в неизмененном виде почками, в виде метаболитов – меньше 10%. В моче среди метаболитов обнаружены гидроксиварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина. Варениклин в плазме крови на 91% циркулирует в неизмененном виде, из циркулирующих метаболитов – N-глюкозилварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина.

T1/2 (период полувыведения) варениклина – примерно 24 часа. Выведение почками осуществляется, главным образом, клубочковой фильтрацией в комбинации с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетические процессы варениклина от статуса курения, возраста, пола, расы или сопутствующей терапии существенно не зависят.

При средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин AUC (площадь под кривой «концентрация – время») выше в 1,5 раза в сравнении с таковой у больных при отсутствии нарушений функции почек; при тяжелом нарушении с клиренсом креатинина 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Ссылка на основную публикацию
Таблетки Флемоксин Солютаб инструкция по применению, цена, отзывы для детей и аналоги
“Флемоксин Солютаб”: инструкция по применению антибиотика для детей и аналоги препарата Дети часто болеют респираторными заболеваниями, и в этот период...
Таблетки Индап инструкция по применению, показания, цена, отзывы врачей
Индап - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 2,5 мг) мочегонного лекарства для лечения отеков...
Таблетки Мелипрамин инструкция по применению — аналоги — отзывы — побочные действия Антидепрессант
Препарат "Мелипрамин": отзывы. "Мелипрамин": инструкция по применению, аналоги К сожалению, депрессивные состояния, психические расстройства — это довольно распространенные проблемы. Ни...
Таблетки Фурамаг инструкция по применению, цена, отзывы при цистите, аналоги
Фурамаг: описание, инструкция, цена 2 капсулы 25 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные НД 42-14726-07 3...
Adblock detector