Таблетки Диклофенак инструкция по применению (50, 100 мг), от чего помогает препарат

Диклофенак

Фармдействие

Диклофенак ингибирует фермент циклооксигеназу, что приводит к блокированию реакций арахидонового каскада и нарушению образования простагландинов (E2, F2альфа), тромбоксана A2, лейкотриенов, простациклина и выброса ферментов лизосом; также подавляет агрегацию тромбоцитов; при продолжительном использовании оказывает десенсибилизирующее воздействие; in vitro тормозит в хрящах биосинтез протеогликана в концентрациях, которые соответствуют человеческим. При введении внутрь полностью всасывается, пища может снижать скорость всасывания, но не концентрацию. Через 1–2 часа в плазме достигается максимальная концентрация. Из-за медленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме крови диклофенака пролонгированного действия меньше той, которая наблюдается при введении препарата короткого действия. Концентрация в плазме зависит от величины дозы. При введении внутримышечно максимальная концентрация в плазме будет достигнута через 10–20 минут, при ректальном введении через полчаса. Биодоступность составляет 50%; диклофенак интенсивно подвергается пресистемной элиминации. С белками связывается более чем на 99%. Хорошо проходит в синовиальную жидкость и ткани, где его содержание растет медленно, но через 4 часа становится больше, чем в плазме. Около 35% выводится с фекалиями в виде метаболитов; примерно 65% в печени метаболизируется и выводится в виде неактивных через почки. Время полувыведения из плазмы составляет примерно 2 часа, из синовиальной жидкости — 3–6 часов; не накапливается в организме, при соблюдении рекомендуемого времени между приемами. Диклофенак проникает через кожу при местном нанесении. При закапывании в глаз максимальная концентрация диклофенака в конъюнктиве и в роговице наступает через полчаса, проходит в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в значимых количествах не попадает. Снижает боль при движении и в состоянии покоя, припухлость суставов, утреннюю скованность, улучшает функциональную способность суставов. При воспалениях, которые возникают после травм и операций, быстро уменьшает как спонтанную боль, так и боль во время движения, снижает на месте раны воспалительный отек. У больных с полиартритом, которые получают курсовое лечение, уровни в синовиальной ткани и синовиальной жидкости больше, чем в плазме крови. Противовоспалительное свойство диклофенака больше, чем у ацетилсалициловой кислоты, бутадиона, ибупрофена; есть данные о лучшей переносимости и большей выраженности клинического эффекта по сравнению с индометацином; при болезни Бехтерева и ревматизме эквивалентен индометацину и преднизолону.

Показания

Воспалительные болезни суставов (ревматизм, хронический подагрический артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит); дегенеративные заболевания (остеохондроз, деформирующий остеоартроз); ишиас; люмбаго; миалгия; невралгия; болезни внесуставных тканей (бурсит, тендовагинит, ревматические поражения мягких тканей); острый приступ подагры; посттравматические болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением; послеоперационные боли; аднексит; первичная дисальгоменорея; приступы мигрени; печеночная и почечная колика; остаточные явления пневмонии; инфекции лор-органов.
Местно показаниями диклофенака являются — травмы мышц, связок, сухожилий и суставов; местные формы ревматизма мягких тканей.
В офтальмологии — посттравматическое воспаление после непроникающих и проникающих ранений глаза; неинфекционный конъюнктивит; болевой синдром при использовании эксимерного лазера; при проведении операции имплантации и удаления хрусталика.

Противопоказания

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным средствам), язвенная болезнь, нарушение кроветворения неясной причины, обострения деструктивно-воспалительных болезней кишечника, последний триместр беременности, «аспириновая» бронхиальная астма, возраст до 6 лет.
По данным Научного центра экспертизы средств медицинского применения (2013 г.) использование диклофенака для системного применения противопоказано пациентам с повышенным риском артериальных тромбозов и тромбоэмболий, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и цереброваскулярными заболеваниями. Длительная терапия препаратами диклофенака для системного применения, особенно в больших дозах (150мг/день) может вызвать увеличение риска развития тромботических поражений артериальных сосудов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Дозирование

Режим дозирования диклофенака устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния и показаний. Принимается внутрь (во время или после еды, запив водой, не разжевывая), внутривенно, ректально, внутримышечно, местно (инстилляции в конъюнктивальный мешок, накожно). Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут за несколько приемов; ретард-формы — 1 раз за сутки (возможно — до 200 мг/сут). При достижении клинического эффекта дозу необходимо снизить до минимальной поддерживающей дозы. Детям старше 6 лет использовать из расчета 2 мг/кг/сут только таблетки обычной продолжительности действия. Как начальное лечение диклофенак используют внутривенно или внутримышечно. Внутримышечно — 75 мг/сут (в тяжелых случаях можно 2 раза в сутки по 75 мг с перерывом в несколько часов) на протяжении 1–5 дней, далее необходимо перейти на использование таблеток или суппозиториев. Ректально: 1–2 раза за сутки по 50 мг. Накожно: в кожу осторожно втереть 2–4 г мази или геля 2–4 раза за сутки; вымыть руки после нанесения. Инстилляционно: в конъюнктивальный мешок 5 раз в течение 3 часов по 1 капле до операции, по 1 капле 3 раза сразу после операции, дальше —3–5 раз за сутки по 1 капле на протяжении необходимого для терапии времени; прочие показания —4–5 раз за сутки 1 капля.
При пропуске очередного приема диклофенака необходимо принять его как вспомните (с едой), следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
При продолжительной терапии необходимо проведение периодического исследования функции печени, формулы крови, кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности диклофенак должен использоваться только в наименьшей дозировке и по строгим показаниям. Из-за возможного уменьшения скорости реакции не рекомендуется работа с механизмами и вождение автотранспорта. Нельзя наносить на открытые или поврежденные участки кожи вместе с окклюзионной повязкой; не допускать попадания на слизистые и в глаза (за исключением глазных форм препарата).

Побочные эффекты

Системные: желудочно-кишечные расстройства (рвота, метеоризм, тошнота, запор, анорексия, диарея), желудочно-кишечные кровотечения, НПВС-гастропатия, острые медикаментозные язвы и эрозии желудочно-кишечного тракта, нарушение работы печени, увеличение трансаминаз в сыворотке крови, панкреатит, лекарственный гепатит, интерстициальный нефрит, головная боль, бессонница, утомляемость, пошатывание при ходьбе, возбуждение, головокружение, раздражительность, отеки, эозинофильная пневмония, асептический менингит, местные аллергические реакции (эрозии, экзантема, эритема, изъязвление, экзема), синдром Стивенса — Джонсона, многоформная эритема, синдром Лайелла, бронхоспазм, эритродермия, системные анафилактические реакции (в том числе и шок), фотосенсибилизация, пурпура, выпадение волос, нарушения кроветворения, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения зрения и чувствительности, судороги.
При введении диклофенака внутримышечно: жжение, абсцесс, образование инфильтрата, некроз жировой ткани. При использовании свечей: слизистые выделения с примесью крови, местное раздражение, боли при дефекации.
При местном использовании: эритема, зуд, жжение, высыпания, возможно появление системных побочных эффектов.
Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3–6 мес, и примерно у 2–4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития этих серьезных осложнений.

Читайте также:  Йога после родов когда можно приступать к восстановлению, разрешенные упражнения дома

Взаимодействие

Увеличивает содержание в крови дигоксина, лития, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических средств, хинолоновых производных. Повышает токсичность циклоспорина, метотрексата, возможность появления побочных эффектов глюкокортикоидов, риск гиперкалиемии при приеме калийсберегающих диуретиков, снижает эффекты диуретиков. Содержание диклофенака в плазме понижается при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Ограничения к применению диклофенака

Нарушение работы почек и печени, порфирия, беременность, сердечная недостаточность, работа, при которой необходимо повышенное внимание, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диклофенака во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода и ребенка.

Передозировка

При передозировке диклофенаком появляются головокружение, гипервентиляция, головная боль, помутнение сознания, у детей — расстройства пищеварения (тошнота, боль в области живота, рвота, кровотечения), миоклонические судороги, расстройства работы почек и печени. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, которое направлено на устранение гипертензии, нарушения работы почек, раздражения желудочно-кишечного тракта, судорог, угнетения дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Что важно знать до того, как начать принимать Диклофенак таблетки

Диклофенак таблетки используют для обезболивания при болезнях суставов, позвоночника, ущемлении нервов, приступах мигрени, почечной, печеночной колики. Принимают до или после еды в дозе 50-150 мг, при длительном лечении лучше выбирать форму продленного действия (ретард) по 100 мг. Детям назначают с 6 лет в дозировке 2 мг/кг веса тела.

Беременным Диклофенак противопоказан в 3 триместре, в 1 и 2 применяется с осторожностью. Препарат не рекомендуется принимать без консультации врача, так как при сопутствующих заболеваниях есть риск осложнений – прободение язвы, кровотечение, нарушение работы почек и печени, ухудшение течения бронхиальной астмы, инсульт, инфаркт.

Диклофенак таблетки: основные характеристики

Диклофенак в таблетках – это препарат для снятия боли и уменьшения воспаления. Его основные свойства указаны в таблице.

В аннотации к таблеткам указано, что Диклофенак угнетает фермент циклооксигеназу 1 и 2 типа. Это означает снижение образования веществ, участвующих в появлении боли и воспаления, температурной реакции. Поэтому препарат не считается антибиотиком, он не уничтожает бактерии, а снимает только симптомы воспалительных болезней, но не влияет на их причину.

А здесь подробнее об особенностях применения Диклофенак-Акрихин.

Состав

Диклофенак в таблетках содержит активный компонент – натриевую соль диклофенака, и вспомогательные компоненты:

  • стеариновая кислота,
  • аэросил,
  • магний,
  • глицерин,
  • оксид кремния,
  • целлюлоза,
  • лактоза,
  • тальк,
  • крахмал.

Таблетки покрыты оболочкой, которая начинает растворяться в кишечнике, она устойчива к действию соляной кислоты желудка.

От чего помогает

Диклофенак помогает от болезней суставов, после применения:

  • постепенно снимается боль в покое и при движении;
  • проходит утренняя скованность;
  • снижается отечность суставов;
  • облегчаются движения.

После операции и травмы уменьшается интенсивность боли и потребность в уколах наркотических обезболивающих, становится меньше воспалительный отек в зоне раны.

Препарат эффективен при умеренных и сильных болевых ощущениях. Диклофенак обладает и другими свойствами:

  • снижает степень кровопотери при менструации;
  • уменьшает свертывающую способность крови (тормозит соединение тромбоцитов в сгустки);
  • обладает антиаллергическим действием при длительном применении.

Показания к применению

Диклофенак показан к применению при:

  • артрите (воспалении суставов) – ревматоидном у взрослых и ювенильном у детей и подростков, псориатическом, подагрическом, инфекционном;
  • артрозе (разрушении хрящевых поверхностей суставов);
  • ревматизме, в том числе и околосуставных тканей (суставная сумка, сухожильные оболочки);
  • заболеваниях позвоночника – анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз;
  • болевых синдромах в спине – радикулит, люмбаго, ишиас (защемление седалищного нерва), люмбоишиалгия;
  • приступе печеночной и почечной колики;
  • межреберной невралгии;
  • боли после травмы и операции;
  • головной боли, в том числе и при мигрени;
  • болезненности внизу живота перед менструацией или при воспалении придатков;
  • зубной боли;
  • болевых ощущениях при ангине, фарингите или воспалении среднего уха.

Повышенная температура тела не является прямым показанием к назначению таблеток Диклофенака, так как у него достаточно слабое жаропонижающее действие.

Диклофенак таблетки: инструкция по применению

Диклофенак таблетки можно принимать, согласно инструкции, как до, так и после еды, он разрешен для детей и взрослых. Основное правило лечения – общая доза диклофенака за сутки не должна превышать 150 мг. Примерные дозировки указаны в таблице.

Максимальная доза (150 мг) не должна применяться более 5-7 дней, при длительном лечении рекомендуется использовать таблетки продленного действия (ретард) по 100 мг или поддерживающую дозировку 50 мг.

Как пить таблетки Диклофенак разных форм выпуска

Таблетки Диклофенак принимают по разным правилам в зависимости от дозировки (формы выпуска).

100 мг ретард

Инструкция по применению указывает, что эти таблетки разрешены только взрослым. В день можно использовать 1 штуку. Действующее вещество постепенно высвобождается из таблеток, обезболивающий эффект сохраняется на протяжении суток. За счет такого медленного поступления в кровь снижается нагрузка на печень и почки. Диклофенак ретард менее вреден для слизистых оболочек желудка и кишечника, поэтому рекомендован для длительного применения.

Диклофенак форте

Диклофенак по 150 мг (усиленная дозировка, форте) содержит два компонента:

  • с быстрым высвобождением (1/6 всего количества активного вещества) – снимает боль сразу;
  • медленного высвобождения (5/6 дозы) – обеспечивает длительный обезболивающий эффект.

Модифицированное выделение препарата помогает при сильных болевых ощущениях и в то же время менее вредно для организма. Такая форма выпуска диклофенака продается под названием Диклак ID.

50 мг и 25 мг

Таблетки по 50 и 25 мг имеют быстрое действие. Первые чаще назначаются взрослым, а в меньшей дозировке – детям. Их рекомендуется принимать короткими курсами. Хотя они имеют покрытие кислотоустойчивой оболочкой, но поступление сразу всей дозы в кровь нередко вызывает поражения органов пищеварения. При необходимости длительной терапии часть суточной дозы должна поступать в свечах, с наружными формами (гель, пластырь).

Через сколько действует

Таблетки Диклофенака по 25 и 50 мг начинают действовать через 1,5-2 часа (в зависимости от поступившей дозы), если их принять до еды. Пища замедляет всасывание, поэтому эффект наступает в среднем на 20-30 минут позже.

Обезболивание в среднем продолжается до 8 часов. После приема таблеток ретард максимальная концентрация препарата в крови достигается примерно к 5-6 часу, действие сохраняется на протяжении суток.

Читайте также:  РЭА (раковый эмбриональный антиген, CEA) (определение уровня в крови)

До еды или после

Диклофенак можно принимать за полчаса до еды при таких условиях:

  • нужно быстро снять боль (например, приступ мигрени);
  • не было ранее заболеваний желудка и кишечника;
  • препарат принимается время от времени (не на регулярной основе);
  • разовая доза не выше 100 мг.

Всем остальным лучше совместить прием с пищей или запить таблетку водой (100-150 мл) сразу после еды. Нельзя ее делить и разжевывать, так как повреждается кислотоустойчивая оболочка.

Смотрите на видео о таблетках Диклофенак:

Сколько дней длится курс лечения

Для того чтобы свести к минимуму осложнения от приема Диклофенака, нужно курс лечения сделать как можно более коротким. Рекомендуется принимать препарат до уменьшения боли. У каждого пациента этот срок индивидуальный.

Медикамент не имеет влияния на течение заболевания и не останавливает его прогрессирование. Ошибочно использовать Диклофенак в качестве основного препарата, он снимает симптомы, но при наличии хронического процесса они появятся снова.

Сколько можно принимать при беременности

  • только по назначению врача;
  • в первом и втором триместре;
  • в дозе не выше 100 мг;
  • курсом до 5-7 дней.

С седьмого месяца препарат противопоказан. Так как прием медикамента и на ранних сроках опасен для развития ребенка, то врач его назначает только при высокой угрозе для матери.

Всегда требуется учитывать при этом риски для плода:

  • формирование порока сердца;
  • нарушение функции почек;
  • недостаточное сращение тканей передней брюшной стенки.

Можно ли и как принимать детям

Детям Диклофенак можно принимать, но он разрешен только с 6 лет. Стандартная доза составляет 2 мг на 1 кг веса тела в сутки. Из-за негативного влияния на работу почек и печени, состав крови и систему пищеварения нужно курс применения максимально сократить. При ревматоидном ювенильном артрите могут быть рекомендованы более высокие дозировки, на 7-10 дней допускается прием таблеток из расчета 3 мг/кг.

Сколько таблеток Диклофенака можно принимать в день

При средней степени тяжести болевого синдрома и воспаления рекомендуется принимать 1-3 таблетки по 50 мг в день (см. таблицу).

Таблетки и алкоголь

Нельзя совмещать применение таблеток Диклофенака с алкоголем, так как возрастает угроза повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника, а также повышается нагрузка на печень. Особая опасность этого сочетания отмечается для больных с язвенной болезнью. Есть риск развития желудочного или кишечного кровотечения, прободения язвы.

Алкогольные напитки при лечении Диклофенаком могут вызвать обострение хронического панкреатита.

Можно ли принимать уколы и таблетки одновременно

Таблетки можно комбинировать с уколами, но одновременно разрешено принимать не больше 150 мг препарата в сутки. Так как в одной ампуле содержится 75 мг, то допустимо использовать одну таблетку по 50 мг или 3 штуки по 25 мг. Инъекции препарата лучше не делать более 2-3 дней, а при необходимости продления терапии переходят на таблетки или таблетки и свечи.

Диклофенак: противопоказания

Диклофенак в таблетках противопоказан при:

  • непереносимости компонентов;
  • язве желудка, кишечника, особенно в стадии обострения язвенной болезни, при кровотечении, прободении;
  • риске кровопотери после операции, при снижении свертывания или заболеваниях крови;
  • перенесенном инсульте, внутричерепном кровоизлиянии;
  • поражении кишечника – воспаление, неспецифический язвенный колит;
  • тяжелых заболеваниях почек и печени;
  • беременности в 3 триместре;
  • возрасте ребенка до 6 лет;
  • патологии сосудов сердца, головного мозга, конечностей;
  • проведенной операции на коронарных артериях (аортокоронарное шунтирование);
  • бронхиальной астме в сочетании с аллергическим насморком, полипозом носа и крапивницей («аспириновая» астма).

Осторожность (обследование и врачебный контроль, дозы не выше 100 мг) нужна при:

  • анемии;
  • повышенном давлении крови;
  • отеках на фоне сердечной недостаточности или болезней почек;
  • сахарном диабете;
  • перенесенной обширной операции;
  • пожилом возрасте пациента;
  • болезнях печени;
  • аутоиммунной патологии (например, системная красная волчанка).

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия:

  • головокружении, головная боль;
  • тошнота, рвота;
  • понос;
  • вздутие живота, метеоризм;
  • снижение аппетита;
  • высыпания на коже, зуд;
  • повышение активности печеночных ферментов.

Редкими осложнениями бывают:

  • тяжелые аллергические реакции;
  • снижение клеток крови;
  • бессонница или сонливость, раздражительность;
  • повышение артериального давления;
  • гепатит, желтуха.

Чем вреден

Прием Диклофенака вреден при наличии сопутствующих заболеваний, поэтому при самолечении есть риск ухудшения течения:

  • язвенной болезни – прободение, кровотечение (в том числе и безболевые варианты);
  • бронхиальной астмы – частые и тяжелые приступы;
  • сосудистых заболеваниях – инсульт, инфаркт;
  • патологий печени и почек – нарушение их работы.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • головная боль;
  • тошнота, рвотные позывы;
  • кровотечение – рвота, понос с кровью;
  • боли в животе;
  • возбуждение;
  • дезориентация;
  • звон в ушах;
  • обморочное состояние;
  • судорожные подергивания мышц.

В тяжелых случаях наступает кома, острая недостаточность функции почек и печени. Если таблетки были приняты ошибочно в высокой дозе, то в первый час показано промывание желудка и прием активированного угля. При резком ухудшении состояния нужна госпитализация и капельницы, введение противосудорожных средств.

Диклофенак уколы или таблетки – что лучше

Уколы Диклофенака лучше таблеток по силе и скорости снятия боли, длительности обезболивания. При этом их нельзя использовать более 2-3 дней. При необходимости применения препарата более длительный период пациента переводят на таблетки и/или свечи, гель для втирания в область суставов или позвоночника.

Лучше ли в свечах или капсулах

Капсулы Диклофенака лучше таблеток, но при сравнении их со свечами по эффективности и безвредности они очень близки. Капсулы удобнее для приема днем, а перед сном пациенты предпочитают использовать ректальные суппозитории.

Таблетки с диклофенаком: названия

Диклофенак продается в аптеке под аналогичным (непатентованным) названием, но есть и аналоги по составу, торговые наименования препарата следующие:

  • Вольтарен,
  • Наклофен,
  • Диклак,
  • Ортофен,
  • Диклоберл.

А здесь подробнее о том, как совмещать и как колоть Диклофенак и Комбилипен.

Диклофенак в таблетках показан для снятия боли в суставах, спине. Его назначают и для временного облегчения состояния при зубной, головной боли, в гинекологии. Для предупреждения осложнений нужно сократить дозировки и курс до минимально эффективных.

ДИКЛОФЕНАК

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
диклофенак натрия 25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

  • Задать вопрос терапевту
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства
Читайте также:  Как убрать фартук на животе, складок жира, после кесарева за короткий срок

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает C max на 40%. После перорального приема 25 мг C max 1.0 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость: C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T 1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, обьем распределения — 550 мл/кг, T 1/2 из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания

  • заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
  • болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
  • в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
  • лихорадочный синдром.

Противопоказания

  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
  • кровотечения из ЖКТ;
  • «аспириновая» астма;
  • нарушения кроветворения;
  • нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
  • беременность;
  • детский возраст (до 6 лет);
  • период лактации;
  • гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП).

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Дозировка

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет — по 25-50 мг 2-3 раза/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Для детей (старше 6 лет) суточная доза до 2 мг/кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.

Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:

Возраст (масса тела, кг) Разовая доза (число таблеток, [мг]) Суточная доза (число таблеток, [мг])
6-7 лет (20-24) 1 [25] 1 [25]
8-11 лет (25-37) 1 [25] 2-3 [50-75]
12-14 лет (38-50) 1-2 [25-50] 3-4 [75-100]
Старше 15 и взрослые 1-2 [25-50] 2-6 [50-150]

Побочные действия

чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

чаще 1% — головная боль, головокружение;

реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

чаще 1 % — шум в ушах,

реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

чаще 1% — задержка жидкости,

реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).

реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата. препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Ссылка на основную публикацию
Сыпь на теле у взрослого как лечить, если чешется, красные высыпания по всему телу и аллергия
Зуд при высыпаниях Внешний вид кожного покрова может сказать многое о здоровье человека. Появление зудящих высыпаний на коже является спутником...
Супы для кормящих мам рецепты в первый месяц (грибной, из индейки, фасолевый)
Супы для кормящих мам: какие первые блюда полезны при лактации Во время лактации рацион женщины должен быть сбалансированным, а продукты,...
Суспензия Зиннат для детей инструкция по применению, отзывы и цены на антибиотик
Зиннат раствор - инструкция по применению Регистрационный номер: Торговое наименование препарата: Международное непатентованное или химическое наименование: Лекарственная форма: гранулы для...
Сыпь после лихорадки у детей
Опасные пятна. На какие болезни могут указывать проблемы с кожей Однако врачи предостерегают — эти неприятные симптомы могут быть и...
Adblock detector